| 性狀 |
| 單鹽酸拉扎貝胺(Lazabemide Monohydrochloride)：C8Hl0ClN3O?HCl。[103878-83-7]。從甲醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)193～195℃。分配系數(shù)(正辛醇脈)：約0.1。pKa 8.9。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：1000~2000口服。 |
| 所屬類(lèi)別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 抗癲癇藥 |
| 用途與作用 |
| 抗帕金森病藥。為作用于腦內(nèi)和外周器官的選擇性可逆的單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑。 |
| 合成工藝與制法 |
| 5-氯吡啶2-羧酸(I)和N-(2-氨基乙基)氨基甲酸叔丁酯(Ⅱ)，在羰二咪唑(CDI)存在下，在四氫呋喃中回流，得到化合物(II)。再和三氟乙酸在二氯甲烷中回流水解，然后用乙醇鹽酸處理，得到單鹽酸拉扎貝胺。$S001$S |