| 性狀 |
一水合物：從濕乙酸乙酯或乙酸異丙酯結(jié)晶。在100℃以下失水，再結(jié)晶得到無水物，其熔點153-154℃；第二種無水物熔點167.5～168C。水中溶解度(mg/m1)：0.015(無緩沖液)，＞1.5(pH=4.0)。 [α]D22+24.1。(C=0.0133，氯仿)。
硫酸吲地那韋(IndinavirSulfate)：C36Ha7N5O4?H2SO4。[157810-81-6]。以單乙醇合物出現(xiàn)。從無水乙醇結(jié)晶，軟化點135℃，熔點150～153℃(分解)。失去乙醇或暴露在濕氣中形成水合物。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗病源性微生物藥: 抗病毒藥物 |
| 用途與作用 |
| 抗病毒藥。為一種新奇的羥基氨基戊烷酰胺類HIV-1蛋白酶抑制劑，用于治療艾滋病。 |
| 合成工藝與制法 |
| 在-50℃下，將弱堿Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脫水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中，然后升溫至-25℃，反應(yīng)可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在異丙醇(IPA)中回流縮合，再加入6mol/L鹽酸脫去N上的保護基，得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反應(yīng)，即得產(chǎn)物，收率71%以化合物(Ⅲ)計。$S001$S |