| 性狀 |
結(jié)晶，熔點(diǎn)126～128℃。
鹽酸洛非西定(Lofexidine Hydrochloride)：C11H12(Cl2N2O?HCl。[21498-08-8]。從乙醇-乙醚或2-丙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)221～223℃；也有熔點(diǎn)230-232℃。極易溶于水或乙醇，微溶于2-丙醇，幾不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠、大鼠和狗(mg/kg)：74～147口服；8～18靜脈注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 其它藥物: 解毒藥 |
| 用途與作用 |
| 為作用于中樞的a一腎上腺受體激動劑。用于鴉片戒斷。 |
| 合成工藝與制法 |
| 方法1：(-)-2-羥基丙酸乙酯用硫酰氯氯化后，再和2，6-二氯苯酚縮合，得化合物(I)。(Ⅰ)和乙二胺反應(yīng)得化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)在四氯化鈦?zhàn)饔孟颅h(huán)合，得(-)-洛非西定。$S001$S方法2：化合物(Ⅲ)和2，6-二氯苯酚鈉在二氧六烷中回流6h，得洛非西定，收率76.2%。$S002$S |