| 性狀 |
| 鹽酸表柔比星(Epirubicin Hydrochloride)：C27H29 NO11?HCI。[56390-09-1]。橘紅色結(jié)晶，熔點(diǎn)185℃(分解)。 [α]D20+274°(C=0.01，甲醇)。溶液應(yīng)避光保存。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗生素: 其它抗生素 |
| 用途與作用 |
| 葸環(huán)類抗腫瘤抗生素，廣譜?？裳杆偻溉爰?xì)胞，進(jìn)入細(xì)胞核，抑制核酸的合成和有絲分裂。用于乳癌、惡性淋巴癌、軟組織肉瘤、胃癌、惡性黑色素瘤、結(jié)腸直腸癌、卵巢癌、肺癌等。 |
| 合成工藝與制法 |
化合物(I)經(jīng)三氟乙酸酐N-?；?，以對(duì)氨基進(jìn)行保護(hù)，得到化合物（Ⅱ)。再氧化為酮(Ⅲ)，然后還原為醇(Ⅳ)。在酸作用下去除醚鍵，再經(jīng)三氟乙酸酐酯化為化合物(Ⅵ)，然后進(jìn)行選擇性氯代，得到所需的側(cè)鏈(VII)。$S001$S
化合物(Ⅷ)經(jīng)二甲縮丙酮反應(yīng)成縮酮(Ⅸ)，然后和上述制得的側(cè)鏈(Ⅶ)反應(yīng)，得到的化合物(X)水解，即得表柔比星。$S001$S |