| 性狀 |
油狀物，沸點175～181℃/4.00Pa。
氫溴酸西酞普蘭(Citalopram Hydmbmmide)：C20H21FN2O?HBr。[59729-32-7]。從異丙醇結(jié)晶，熔點182--183℃。
草酸西酞普蘭(Citalopram Oxalate)：C20H21FN2O?C2H2O4。結(jié)晶，熔點164～166℃。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥 |
| 用途與作用 |
| 第二代抗抑郁藥，對5-羥色胺的重吸收抑制有強(qiáng)而專一的抑制作用。用于抗抑郁、老年性癡呆和多發(fā)梗死性癡呆。 |
| 合成工藝與制法 |
| 在通氮氣和60-70℃下，將21g 50%的氫化鈉(溶于礦物油)溶于90ml二甲亞砜，得到甲亞磺酰甲基鈉溶液。在冷卻下，滴人96g的1-(4-氟苯基)-1二氫-S-異苯并呋喃腈溶于150ml二甲亞砜的溶液，保持反應(yīng)液的溫度為25℃。加畢，在室溫下攪拌10min。快速加入53g的3-二甲氨基丙基氯溶于25ml二亞砜的溶液，加熱至40℃，保持50min。將反應(yīng)液傾入冰水，用乙醚提取。該乙醚提取液再用20%乙酸水溶液提取。乙酸水溶液提取液用10mol/L氫氧化鈉堿化后，再用乙醚提取。乙醚提取液水洗數(shù)次后，用無水碳酸鉀干燥，活性脫色真空濃縮。剩余物為油狀物(80g)，真空蒸餾后得56g西酞普蘭。$S001$S |