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硝酸奧昔康唑價格

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性狀
從乙醇結(jié)晶,熔點137~138℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):3850口服,460腹腔注射,47靜脈注射。
所屬類別
藥物: 抗病源性微生物藥: 抗真菌感染藥物
用途與作用
廣譜抗真菌藥。適用于各種真菌感染,如花斑癬、股癬、足癬、脂溢性皮炎、尋常型痤瘡等的治療。
合成工藝與制法
110.1g(1.62mo1)咪唑懸浮于550ml二氯甲烷,在0-5℃和劇烈攪拌下,于約6h內(nèi)加入120.5g(0.54mo1) α,2,4-三氯苯乙酮溶于180ml二氯甲烷的溶液,加畢再攪拌1h,然后于室溫下攪拌過夜。減壓蒸去溶劑(低于40℃),在劇烈攪拌下將剩余物溶于600ml水。過濾析出的沉淀,用水洗。得到的粗品可直接用于下步反應(yīng),如用甲醇重結(jié)晶,可得無色的化合物(I)的結(jié)晶,熔點76.5~78.5℃,收率90%。
124g(0.49mo1)化合物(I)溶于620ml甲醇,加入50.7g(0.73mo1)鹽酸羥胺和81.8g氫氧化鉀,然后回流攪拌1h。冷卻,加入533ml 5%的鹽酸。1h后,過濾析出的固體,用水洗,干燥。再用乙二醇甲乙醚重結(jié)晶,得無色的化合物(Ⅱ),收率89%,熔點227-229℃。$S001$S
206.4g(0.76mo1)化合物(II)懸浮于100ml丙酮,在劇烈攪拌下,加入磨細(xì)的45g氫氧化鉀(含量約為90%)。無須加熱,懸浮物會完全溶解。1h后,一次性加入156.4g(0.8mo1)2,4-二氯芐基氯。繼續(xù)攪拌4h后,加入150ml水,再加入600ml 2mol/L硝酸。過濾析出的紅色固體,用乙醇重結(jié)晶,得無色的硝酸奧昔康唑結(jié)晶,收率63%,熔點139.5~140.5℃。
也可從如下方法制得。13.5g的1-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮肟溶于100ml二甲基甲酰胺,再加入1.2g氫化鈉,攪拌并任其放熱。當(dāng)氫氣逸出停止后,在攪拌下滴加9.8g 2,4-二氯芐基氯溶于10ml二甲基甲酰胺的溶液,繼續(xù)攪拌2h。在80℃的水浴上加熱使反應(yīng)完全,減壓濃縮,剩余物溶于100ml乙醇。過濾除去不溶物后,加入300ml 2mol/L的硝酸一起攪拌。放置使沉淀沉


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更新日期產(chǎn)品編號品牌產(chǎn)品信息CAS號MDL號規(guī)格與純度包裝價格庫存信息操作
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