| 性狀 |
固體，熔點(diǎn)69-70℃。
鹽酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride)：C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。類白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，有異臭，味微苦且澀。極易吸濕。易溶于甲醇或水或乙酸，略溶于乙醇，幾不溶于氯仿或丙酮。熔點(diǎn)137-143℃(分解)。熔點(diǎn)133～134℃(Merck Index 12th)。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗組胺藥: 組胺H2受體拮抗劑 |
| 用途與作用 |
| 強(qiáng)效、長效組胺H2受體拮抗劑。能有效地抑制基礎(chǔ)胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁強(qiáng)5～8倍，且維持時(shí)間長，而且無西咪替丁對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、性腺等的不良反應(yīng)。用于胃及十二指腸潰瘍及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。 |
| 合成工藝與制法 |
5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反應(yīng)，生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。
230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水，45～50℃加熱攪拌，在4h內(nèi)滴加321g化合物(Ⅱ)，加完后繼續(xù)攪拌3.5h。然后再回流0.5h，冷卻到。70℃，加入2L 4-甲基-2-戊酮。在減壓(34.7kPa)下共沸蒸出水，然后在50℃下和10g活性炭作用。過濾除去活性炭后，冷至10℃，過濾析出的雷尼替丁，干燥，約得380g，熔點(diǎn)69～70℃。$S001$S |