| 性狀 |
L-構(gòu)型鹽酸鹽：C18H23N04?HCl。從異丙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)138～139.5℃。[α]D23-38°(C=1，甲醇)。
DL-構(gòu)型鹽酸鹽：C18 H23NO4?HCI。從異丙醇-異丙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)164～167℃。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 強(qiáng)心藥 |
| 用途與作用 |
| 可選擇性地刺激腎上腺素能β1-受體，使心肌收縮力持續(xù)加強(qiáng)，但對(duì)β2-和α-受體幾無刺激作用，故不影響心搏數(shù)。作用特征為擴(kuò)張冠脈血管，不易引起心律不齊。用于慢性心力衰竭。 |
| 合成工藝與制法 |
| 用不對(duì)稱還原來制備。關(guān)鍵中間體(I)(2.7g)加到手性試劑L-脯氨酸硼烷絡(luò)合物(II)的懸浮液(190mg和575mg L-脯氨酸溶于10ml四氫呋喃，室溫?cái)嚢?h中，在室溫下攪拌10d。加入水分解過量的試劑，減壓濃縮后用乙酸乙酯提取。提取液用10%鹽酸、飽和碳酸氫鈉和飽和鹽水洗，無水硫酸鈉干燥。減壓濃縮，剩余物通過一短硅膠柱，用乙醚洗脫。蒸發(fā)去乙醚后，得2.73g黏稠液體。該黏稠液體(680mg)溶于甲醇(20m1)，在10%鈀-炭(250mg)、室溫和常壓下催化氫化2h。反應(yīng)液過濾后，通入干燥的氯化氫氣體。減壓濃縮，剩余物用甲醇-乙醚重結(jié)晶，得355mg地諾帕明，收率80%，熔點(diǎn)130～140℃，[α]D23-24.6°～-23.6°(C=1，甲醇)。$S001$S |