| 性狀 |
| 從乙醇得結(jié)晶，熔點(diǎn)12l～122℃。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：約4500，＞5000口服。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥) |
| 用途與作用 |
| 吡拉西坦衍生物，γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善劑，選擇性作用于大腦系統(tǒng)，有促進(jìn)和增強(qiáng)記憶功能。和吡拉西坦相比，有作用強(qiáng)、起效快、毒性低等優(yōu)點(diǎn)。用于改善腦功能，特別是老年性癡呆、腦血管病后遺癥患者的行為和精神障礙。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：2-吡咯烷酮和對(duì)甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。$S001$S
方法2：對(duì)甲氧基苯甲酸和氯化亞砜反應(yīng)，得對(duì)甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后對(duì)甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氫氧化鈉的水溶液中、三乙基芐銨鹽(TEBA)存在下反應(yīng)，得4-(4-甲氧基苯甲?；?氨基丁酸(收率69.4%) |