| 1，3-環(huán)己二酮溶于水，在氮氣保護和20～25℃下，緩慢滴加苯肼水溶液，攪拌。過濾，水洗，乙醇重結(jié)晶，得苯腙物(Ⅰ)，收率65.8%。在60～70℃，把(I)加入冰醋酸和二氯化鋅的溶液中，90～100℃保溫。冷至75～80℃，攪拌下緩慢倒入水中，攪拌。過濾，水洗，乙醇重結(jié)晶得咔唑衍生物(Ⅱ)，收率61.8%。將其和氫氧化鉀、水、乙醇和Raney Ni，在氮氣下攪拌回流。冷卻，加水，過濾。濾液用鹽酸中和至Ph值12，攪拌。過濾，60℃真空干燥得還原產(chǎn)物(Ⅲ)，收率84%。將(Ⅲ)、氫氧化鈉、水和三乙基芐銨鹽(TEBA)，攪拌下滴加環(huán)氧氯丙烷，室溫攪拌。加水，攪拌。過濾，濾餅用0.1mol/L氫氧化鈉和水洗，醋酸乙酯重結(jié)晶，得化合物(Ⅳ)，收率48.5%。將(Ⅳ)、鄰甲氧基苯氧基乙胺和異丙醇，一起回流。冷至室溫，攪拌下加入甲苯，5℃放置。濾集結(jié)晶，用醋酸乙酯重結(jié)晶，得卡維地洛，收率43.1%，熔點113～115℃。$S001$S |