| 性狀 |
| 單乙酸那法瑞林(Nafarelin Monoacetate)：C66883N17O13?C2H4O2。結(jié)晶，熔點(diǎn)188～190℃。^[α]D25-27.4°(C=0.9，乙酸)。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 激素及其有關(guān)藥物: 性激素與促性激素 |
| 用途與作用 |
| 為促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物。用于治療子宮內(nèi)膜異位癥，可消除疼痛、減輕子宮內(nèi)膜損傷。 |
| 合成工藝與制法 |
| N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中，和2-溴甲基萘反應(yīng)，然后酸性水解，得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙?；?，再和甲醇成酯，生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)經(jīng)分離得到D-構(gòu)型(Ⅲ)，接著用6mol/L鹽酸水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)轉(zhuǎn)化為N-叔丁氧羰基衍生物(V)，在二苯甲基胺樹(shù)脂上，用固相法合成得到那法瑞林。$S001$S |