| 性狀 |
鹽酸達唑氧苯(Dazoxiben Hydrochloride)：C12H12N2O3?HCl。[74226-22-5]。
從乙醇和乙醚中得白色結(jié)晶。熔點230~235℃，熔點239～241℃。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥 |
| 用途與作用 |
| 選擇性TVA2(血栓A2)合成酶抑制劑，選擇性血栓素A2合成酶抑制劑。用于治療心絞痛，并試用于血栓栓塞性疾病，如心肌梗死和雷諾氏病的治療。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：對羥基苯甲酸乙酯、50%氫氧化鈉、1，2-二氯乙烷和TBOE，在60℃下攪拌。冷至室溫，用2mol/L鹽酸酸化至Ph值約為2。分取有機層，水層用二氯乙烷提取。有機層合并，水洗，干燥。濃縮，用乙醚洗，干燥得化合物(I)，收率86%。咪唑和40%氫氧化鈉一起攪拌至全溶，加入二甲基甲酰胺、化合物(I)和TBOE，在40℃下攪拌。減壓蒸出溶劑，冷至室溫。加水溶解并酸化，氯仿提取3次。提取液合并，水洗，干燥。濃縮，冰醋酸重結(jié)晶，得鹽酸達唑氧苯，收率78%，熔點238-241℃。$S001$S
方法2：對羥基苯甲酸乙酯、對甲苯磺酸(2-氯乙基)酯、無水碳酸鉀和丁酮，攪拌回流。濃縮，殘液趁熱傾入水中。濾集固體，水洗至中性，乙醇重結(jié)晶，得4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯，收率85.7%。
4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯、咪唑、氫氧化鈉、相轉(zhuǎn)移催化劑TEBA和二甲基甲酰胺混合，在9012攪拌。加適量水，用二氯甲烷提取。提取液濃縮，殘液加入氫氧化鈉溶液堿化，在90℃下反應(yīng)。用濃鹽酸酸化，濾集沉淀，冰乙酸重結(jié)晶。得鹽酸達唑氧苯。收率51%。$S002$S |