| 性狀 |
| 甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesylate):C19H17N5O2?2CH3SO3H。[82956-11-4]。從乙醚結晶,熔點217~220℃;或從水得無色粉末,熔點260℃(分解)。無臭,味苦。較易溶于水,難溶于甲醇、乙醇或二甲基甲酰胺,幾不溶于乙醚、氯仿或丙酮。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):4600,5190,3050,2750口服;6180,55650,9200,9750皮下注射;269,350,162,150腹腔注射;24.4,31.1,16.4,17.0靜脈注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 抗胰腺炎藥物 |
| 用途與作用 |
| 非肽類合成蛋白酶抑制劑,有廣譜強力的酶抑制作用。用于急性胰腺炎的治療??筛纳萍毙砸认傺?、慢性胰腺炎的急性惡化、外傷后胰腺炎等的急性癥狀。 |
| 合成工藝與制法 |
| 6-溴-2-萘酚和氰化銅在二甲基甲酰胺中反應,生成6-氰基-2-萘酚,經甲醇解后再氨解,生成6-脒基-2-萘酚,最后和對胍基苯甲酸進行酯化反應,即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重結晶。$S001$S |