| 性狀 |
| 甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesylate)：C19H17N5O2?2CH3SO3H。[82956-11-4]。從乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)217～220℃；或從水得無(wú)色粉末，熔點(diǎn)260℃(分解)。無(wú)臭，味苦。較易溶于水，難溶于甲醇、乙醇或二甲基甲酰胺，幾不溶于乙醚、氯仿或丙酮。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：4600，5190，3050，2750口服；6180，55650，9200，9750皮下注射；269，350，162，150腹腔注射；24.4，31.1，16.4，17.0靜脈注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 抗胰腺炎藥物 |
| 用途與作用 |
| 非肽類合成蛋白酶抑制劑，有廣譜強(qiáng)力的酶抑制作用。用于急性胰腺炎的治療?？筛纳萍毙砸认傺?、慢性胰腺炎的急性惡化、外傷后胰腺炎等的急性癥狀。 |
| 合成工藝與制法 |
| 6-溴-2-萘酚和氰化銅在二甲基甲酰胺中反應(yīng)，生成6-氰基-2-萘酚，經(jīng)甲醇解后再氨解，生成6-脒基-2-萘酚，最后和對(duì)胍基苯甲酸進(jìn)行酯化反應(yīng)，即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重結(jié)晶。$S001$S |