| 性狀 |
結(jié)晶，熔點134℃。
培垛普利拉(Perindoprilat，S-9780)：C17H28N2O5。[95153-31-4]。為培垛普利的二酸。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥 |
| 用途與作用 |
| 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，是前體藥物，代謝為培垛普利拉而產(chǎn)生活性?？诜髮CE的抑制比其它ACE抑制劑起效慢。用于治療高血壓。 |
| 合成工藝與制法 |
化合物(I)和化合物(Ⅱ)進行縮合，然后水解即可得到培垛普利。$S001$S
化合物(Ⅰ)可由化合物(Ⅲ)出發(fā)，經(jīng)酯化、還原、水解再酯化得到。$S002$S
化合物(Ⅱ)可由化合物(Ⅳ)和化合物(Ⅶ)進行還原氨解反應(yīng)得到，收率52%。(可參見Lane C F．Synthesis，1975，135～146)$S001$S
$化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)進行還原氨解反應(yīng)得到，收率64.4%。 (可參見Yamada Sun-Ichi，et a1．Tetrahedron Lett，1976，13：997-1000)$S002$S |