| 性狀 |
結(jié)晶，熔點(diǎn)164-165℃。
托瑞司他甲酯(Tolrestat Methyl Ester)：C17H16F3NO3S。熔點(diǎn)109～110℃。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 激素及其有關(guān)藥物: 糖尿病治療藥 |
| 用途與作用 |
| 醛糖還原酶抑制劑，毒性低。用于治療和預(yù)防糖尿病并發(fā)癥，如糖尿病性神經(jīng)病、腎病、白內(nèi)障、視網(wǎng)膜病等。 |
| 合成工藝與制法 |
5-三氟甲基-6-甲氧基1-萘甲酸經(jīng)氯化為酰氯，再和N-甲基甘氨酸甲酯鹽酸鹽在吡啶中縮合?？s合產(chǎn)物在吡啶中，用五硫化二磷硫化后，再在甲醇中，用氫氧化鈉水溶液進(jìn)行水解，酸化即得托瑞司他。$S001$S
其原料5-三氟甲基-6-甲氧基-1-萘甲酸可以1，5-二甲基萘出發(fā)，經(jīng)氯化、氟化、水解、酯化、甲氧基化和水解得到。$S002$S
也可以5-甲基-1-萘甲酸出發(fā)，經(jīng)氯化、氟化等得到。$S003$S |