在碳酸鉀存在下,用α-溴代苯丁酸乙酯對丙氨酸芐酯進行N上的烷基化反應,再氫解脫去芐基,生成的游離酸用N-羥基琥珀酰亞胺酯化后,與咪唑啉酯在叔丁醇鉀的叔丁醇溶液中反應,產物經水解,酸化得到鹽酸咪達普利。$S001$S 另一制備方法為先用叔丁醇對3-芐氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸進行酯化,再用碘甲烷進行N上甲基化,氫解脫去3位上的芐氧羰基,使咪唑啉環(huán)上3位上的N游離,可以用α-對甲苯磺酰基丙酰氯對其進行?;;a物和α-氨基苯丁酸乙酯反應,得到咪達普利的叔丁酯產物,再經水解,酸化得鹽酸咪達普利。$S001$S |