| 性狀 |
本品是從豬、牛、羊等的腦垂體前葉中提取的一種多肽類藥物，白色或淡黃色粉末，無臭，有吸濕性，易溶于水，溶于70%的丙酮和70%的乙醇，干燥和弱酸性溶液中較穩(wěn)定，強酸或堿性中易失活。100℃加熱穩(wěn)定。
本品由39個氨基酸殘基組成，種屬差異僅在25-33位上，1-24位的片段具有全部活性，第24位氨基酸后的部分僅維持整個多肽結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性。在溶液中存在著高度的α-螺旋結(jié)構(gòu)。被胃蛋白酶部分水解仍有活性。
本品口服無效；肌注療效不佳；靜注生效快，但半衰期僅15min，維持時間1-3h。 |
| 所屬類別 |
| 生物化學(xué)品: 多肽及蛋白質(zhì)類: 促皮質(zhì)素及其衍生物 |
| 用途與作用 |
激素類藥。用于腎上腺素皮質(zhì)功能診斷、長期使用皮質(zhì)激素停藥后防止皮質(zhì)萎縮，也可用于治療某些膠原性疾病、嚴重支氣管哮喘、癲癇小發(fā)作及重癥肌無力。
不良反應(yīng)和禁忌：大量應(yīng)用可致高血壓、月經(jīng)障礙、頭痛、糖尿、精神異常等不良反應(yīng)。亦可致嚴重的過敏反應(yīng)。結(jié)核病、高血壓、糖尿病、血管硬化病、潰瘍病及孕婦禁用。靜脈滴注時不與偏堿性注射液配伍，否則易出現(xiàn)渾濁。 |
| 合成工藝與制法 |
方法一、酸丙酮提取法
腺垂體干粉的制備 將新鮮豬腦垂體迅速投入丙酮中，浸泡脫水三次，每次24h，至腦垂體為粉紅色變硬為止。將腺垂體、神經(jīng)垂體嚴格分離，分別貯存于丙酮中。否則腺垂體中含有神經(jīng)垂體時會使加壓素超限。制備時將腺垂體取出干燥、磨粉、過40-60目篩，得腺垂體干粉(水分應(yīng)低于6%)。
豬腦垂體[丙酮]→腺垂體[干燥、磨粉]→腺垂體干粉
促皮質(zhì)素的提取 在腺垂體粉10kg中加入丙酮調(diào)成糊狀，再加入丙酮總量為84L，攪拌下加入36L的1mol/L鹽酸，于50℃維持30min，速降溫至30℃以下過濾，濾液用冰冷卻到約4℃。濾渣用28L丙酮和12L的0.1 mol/L鹽酸，再重復(fù)提取一次，過濾。合并兩次濾液，溫度約為4℃時，反復(fù)過濾至澄清。
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