Pasireotide
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- CAS-Nr.
- 396091-73-9
- Englisch Name:
- Pasireotide
- Synonyma:
- Signifor;SOM 320;SOM 230;PASIREOTIDE;Epifibatide;SOM 230;SOM 320;Pasireotide (SOM-230);Pasireotide Acetate(net);CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY)-L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-);Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl]
- CBNumber:
- CB02667889
- Summenformel:
- C58H66N10O9
- Molgewicht:
- 1047.23
- MOL-Datei:
- 396091-73-9.mol
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Pasireotide Eigenschaften
- Siedepunkt:
- 1351.4±65.0 °C(Predicted)
- Dichte
- 1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Store at -20°C
- L?slichkeit
- Soluble in DMSO
- Aggregatzustand
- Powder
- pka
- 11.86±0.46(Predicted)
- Farbe
- White to off-white
- Sequenz
- cyclo[Tyr(Bzl)-Phe-Hyp(Bom)-Phg-D-Trp-Lys]
- InChIKey
- VMZMNAABQBOLAK-PHODJXESNA-N
- CAS Datenbank
- 396091-73-9
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
  
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| Alarmwort |
Warnung
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| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H361 |
Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeintr?chtigen oder das Kind im Mutterleib sch?digen. |
Reproduktionstoxizit?t |
Kategorie 2 |
Warnung |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
| H400 |
Sehr giftig für Wasserorganismen. |
Kurzfristig (akut) gew?ssergef?hrdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
|
P273, P391, P501 |
| H410 |
Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. |
Langfristig (chronisch) gew?ssergef?hrdend |
Kategorie 1 |
Warnung |
|
P273, P391, P501 |
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| Sicherheit |
| P201 |
Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen. |
| P202 |
Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P281 |
Vorgeschriebene pers?nliche Schutzausrüstung verwenden. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P308+P313 |
BEI Exposition oder falls betroffen: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P321 |
Besondere Behandlung |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P362 |
Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen. |
| P405 |
Unter Verschluss aufbewahren. |
| P501 |
Inhalt/Beh?lter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
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Pasireotide Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
In April 2012, the European Commission approved pasireotide for the treatment of Cushing’s Disease (CD) in adult patients who have not responded to surgical interventionor forwhomsurgery is not anoption.Pasireotide was approved for the same indication by the US FDA in December of 2012.
Pasireotide (also known as SOM230) is a cyclohexapeptide that acts as a somatostatin analogue to inhibit the release of ACTH. Somatostatins are cyclic peptides of 14 and 28 amino acids that play animportant role inregulating endocrineandexocrine release inmany tissues through an inhibitory mechanism. There are five known subtypes of somatostatin receptors (SSTRs). Natural somatostatins bind with high affinity to all five subtypes, however, their therapeutic use is limited by rapid degradation in plasma. Pasireotide arose fromefforts to identify a somatostatinmimetic with long-lasting inhibitory effects. Starting with a 14-amino acid somatostatin peptide, a systematic alanine scan revealed residues that were essential for receptor sub-type binding, including key b-turn regions and adjacent residues. Placing the key structural elements as unnatural amino acids in a cyclohexapeptide backbone gave pasireotide.
Verwenden
Pasireotide can be used in biological study of long-term treatment of Cushing''s disease with pasireotide, 5-yr results from open-label extension study of Phase III trial.
Clinical Use
Pasireotide, also known as SOM230, is a cyclic, hexameric peptide developed by Novartis which
exhibits somatostatin-like activity as an antisecretory agent used in the treatment of Cushing’s
disease. Pasireotide activates a broad range of somatostatin receptors, and in particular displays a
significantly higher binding affinity for somatostatin receptors 1, 3, and 5 than its competitor
somatostatin-mimic octreotide in vitro, as well as a comparable binding affinity for somatostatin
receptor 2. Pasireotide is more potent than somatostatin in inhibiting the secretion of human growth
hormone (HGH), glucagon, and insulin.
Nebenwirkungen
The Side Effects of Pasireotide: Headache, hair loss, dizziness, diarrhea, gas, bloating, constipation, muscle pain, swelling of arms/legs, and redness/pain/swelling/itching/bleeding at injection site may occur.
Pasireotide Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Pasireotide Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 133)Lieferanten
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- Pasireotide Acetate(net)
- Pasireotide (SOM-230)
- Epifibatide
- Signifor
- 396091-73-9
- C58H66N10O9
