水星 基本信息
| 中文名稱 | 水星 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 水星;草克星;韓樂星;5-[3-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基)脲基?；鵠甲基吡唑-4-羧酸乙酯;5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)-1-甲基吡啶-4-甲酸乙酯 |
| 英文名稱 | Ethyl 5-[3-(4,6-dimethoxy pyrimidyl-2-yl)ureido]methylpyrazolyl-4-carboxylic ester |
| 英文同義詞 | Ethyl 5-[3-(4,6-dimethoxy pyrimidyl-2-yl)ureido]methylpyrazolyl-4-carboxylic ester;A 821256;ethyl-5-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl carbamoylsulfamoyl)-1-methylpyrazole-4-arboxylate;pyraxosulfuron-ethyl |
| CAS號 | |
| 分子式 | C14H18N6O7S |
| 分子量 | 0 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 除草劑;脲類除草劑;農(nóng)藥 |
| Mol文件 | Mol File |
| 結構式 |
水星 性質(zhì)
化學性質(zhì)
白色結晶。m.p.181～182℃，相對密度1.44 (20℃)，蒸氣壓0.0147×10-3Pa (20℃)。20℃時在有機溶劑中溶解度為：丙酮31.7g/L，氯仿234g/L，甲醇0.7g/L，己烷0.2g/L，苯1.7%，乙酸乙酯3.5%；在水中的溶解度為14.5mg/L。對光穩(wěn)定，50℃時可貯存半年。用途
磺酰脲類除草劑，特點是超高效，用量極低，殺草譜廣，在土壤中持效期適中，對水稻安全。通過根系吸收，抑制植物體內(nèi)氨基酸的生物合成，導致幼芽生長受抑制和根系發(fā)育停滯，其后植株死亡。主要用于稻田，對絕大多數(shù)雜草有效，用量14～30g/hm2。苗前、苗后處理效果都很高。插秧后3～20d施藥，每公頃用0.07%粒劑60kg，全面撒散；或10%可濕性粉劑210～420g，加水100～250kg噴霧；水直播在水稻1～3葉期施用，用藥量與插秧田相同；旱直播在水稻1～3葉期施用，每公頃用10%可濕性粉劑250～500g，對水200～500kg噴霧。為保證防除效果，施藥后至少3d內(nèi)要保持一定水層，而旱直播稻田則應在施藥后1～2d漫灌2次。用途
屬超高效低毒水田除草劑，用于防除禾本科雜草等生產(chǎn)方法
甲基-5-磺酰氨基-吡唑-4-羧酸乙酯（吡唑磺酰胺）的制備 經(jīng)重氮鎓鹽進行合成：作為氯磺酰基中氯原子用的鹽酸用量必須盡量控制在等摩爾（1.05mol)左右，并用50%的硫酸取代之，則可抑制副反應（3）的生成，從而提高收率。硫酸濃度太低會使5-位無取代的吡唑化合物（4）增加，在分解反應中，以醋酸作為二氧化硫的分解溶劑最為適宜。這樣可提高（2）的收率達80%。（2）可容易地變?yōu)榛酋０?，或用于吡嘧磺隆合成?BR> 由重氮鎓鹽進行合成：上述方法控制合適條件，得主要產(chǎn)物5-氯吡啶衍生物（3），繼而制得
由5-特丁基硫代吡唑氯化進行合成：在下列反應中，R=甲基、特丁基、芐基，引入特丁基反應收率低于甲基，但后一步反應收率遠高于甲基。
由5-O-吡唑基二甲基硫代氨基甲酸酯熱轉(zhuǎn)位合成：由5-羥基吡唑（8）合成5-O-吡唑基二甲基硫代氨基甲酸酯（9），再在190～200℃，加熱30min，可定量地轉(zhuǎn)化為（10）。此化合物通近氯化可直接衍生為5-磺酰氯（2），胺解得（6）。
5-羥基吡唑（8）可由3-乙氧基-2-乙氧基羰基丙烯酸乙酯與甲基肼在乙醇中環(huán)合制得。
2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶的制備 詳見芐嘧磺隆的合成方法。
吡嘧磺隆的合成
傳統(tǒng)法 1-甲基-5-左側酰氨基吡啶-4-羧酸乙酯轉(zhuǎn)化為相應的異氰酸酯，再與2-氨基-4，6-二甲基嘧啶反應。
關于用二（三氯甲基）碳酸酯代替光氣與吡唑磺酰胺反應，然后再合成吡嘧磺隆的制備方法見文獻[5]。
新方法 1-甲基-5-磺酰氨基吡啶-4-羧酸乙酯經(jīng)中間體相應的磺?；被姿狨ミM行合成，通過反應系統(tǒng)及時除去CH3OH使反應順利進行。此法可不用光氣，且收率亦高。