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鹽酸非索非那定

鹽酸非索非那定

中文名稱鹽酸非索非那定
中文同義詞非索非那定鹽酸鹽;FEXOFENADINE-D10旽CL;非索那定鹽酸鹽;鹽酸非索非那定;非索芬那定鹽酸鹽;索那定鹽酸鹽;alpha,alpha-二甲基-4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸鹽酸鹽;鹽酸非索非那定USP
英文名稱Fexofenadine hydrochloride
英文同義詞α,α-dimethyl-4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]benzeneacetic acid;Benzeneacetic acid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-α,α-dimethyl-, hydrochloride;MDL 16455A;Telfast;Telfast BD;Fexofenadine hydrochloride;2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidyl]butyl]phenyl]-2-methyl-propionic acid hydrochloride;FERULICACIDPIPERAZINE
CAS號153439-40-8
分子式C32H40ClNO4
分子量538.13
EINECS號604-906-2
相關(guān)類別神經(jīng)信號;中間體;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;對照品;原料藥;Aromatics;Heterocycles;Metabolites & Impurities;API;醫(yī)藥原料藥;化工中間體;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥化工類;其他原料;原料藥及中間體;其他類;原料;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites;Pharmaceuticals
Mol文件153439-40-8.mol
結(jié)構(gòu)式鹽酸非索非那定 結(jié)構(gòu)式

鹽酸非索非那定 性質(zhì)

熔點148-150oC
RTECS號CY1633377
儲存條件2-8°C
溶解度溶于二甲基亞砜(50mM)和甲醇。
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,4068
InChIKeyRRJFVPUCXDGFJB-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=CC=1)(C1CCN(CCCC(C2C=CC(C(C)(C)C(=O)O)=CC=2)O)CC1)O.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫153439-40-8(CAS DataBase Reference)

鹽酸非索非那定 用途與合成方法

鹽酸非索非那定(fexofenadine hydrochloride,1),化學(xué)名為(±)-4-[1- 羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1- 哌啶基]丁基]-a,a- 二甲基苯乙酸鹽酸鹽,其鹽酸鹽商品名Allegra,是一種H1受體拮抗劑,具有療效高,副作用小,作用快等特點,臨床上用于急性或慢性蕁麻疹、過敏性鼻炎、蟲咬皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等癥狀的治療。

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自1996年美國FDA批準非索非那定(Fexofenadine)上市以來,年處方量逐年上升,現(xiàn)已高達每年20多億美元的銷售量,成為美國最為暢銷的抗過敏性藥物之一。上市后10余年,非索非那定在美國抗過敏藥物市場上的處方量已上升為第二大品種并保持強勁增長勢頭。目前非索非那定已成為歐美各國治療過敏性鼻炎、CARAS過敏性鼻炎-哮喘綜合征、蕁麻疹和哮喘等過敏性疾病的主要藥物,在我國臨床的處方量也越來越多。鹽酸非索非那定為非索非那定的鹽酸鹽形式。

鹽酸非索非那定可用于急性或慢性蕁麻疹、過敏性鼻炎、蟲咬皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等。

FDA已經(jīng)批準非索非那定可用于2-11歲兒童過敏性鼻炎及6個月~11歲的慢性蕁麻疹患兒。臨床研究表明非索非那定不僅可以有效控制過敏性鼻炎的癥狀,還有較強的支氣管解痙效應(yīng),單次口服非索非那定180mg可以產(chǎn)生比吸入色甘酸鈉氣霧劑大3-5倍的氣道保護效應(yīng)。臨床研究證實,連續(xù)口服非索非那定四周后,CARAS過敏性鼻炎-哮喘綜合征和哮喘患者在鼻部癥狀評分、胸部癥狀評分、支氣管解痙劑的用量、肺通氣功能指標和氣道反應(yīng)性等方面均有顯著改善。

鹽酸非索非那定是H1受體拮抗劑,體內(nèi)和體外實驗均顯示其可抑制肥大細胞釋放組胺,比特非那定有更強的選擇性??娠@著降低上皮細胞間黏附分子的表達,濃度依賴性減少白介素-6的釋放;可顯著減少由嗜酸性粒細胞誘導(dǎo)的白介素8、粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子和可溶性黏附分子的釋放;并可顯著地抑制組胺誘發(fā)的風(fēng)團和潮紅。由于它不易透過血腦屏障,故無鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。

由于鹽酸非索非那定不通過血腦屏障,因而沒有嗜睡和困倦等副作用。臨床推薦劑量的常見副作用有口干、頭暈,偶有頭痛和惡心等,停藥后可很快消失。由于鹽酸非索非那定對H1受體有較高的選擇性,對H2受體影響很小,因此無抗組胺類抗過敏藥物通常的影響胃酸分泌作用,所以不會引起體重增加。也無抗膽堿作用和α1-受體阻滯作用。

1.與含鋁和鎂的抗酸藥合用,本藥療效降低。服用抗酸藥前后不應(yīng)使用本藥,或兩者間隔2小時給藥。

2.與食物、蘋果汁、葡萄柚汁、橙汁等合用,本藥生物利用度降低,療效減弱,不宜合用。

3.與紅霉素、酮康唑合用,本藥血藥濃度升高,不影響紅霉素及酮康唑的藥動學(xué)及QT間期,也不增加不良反應(yīng)的發(fā)生率。

4.與氟哌利多等可致QT間期延長的藥物合用心臟毒性增加。

對本品、特非那定及輔料過敏者禁用。一般耐受良好,偶有頭痛、多汗,口干及輕度胃腸不適。1.孕婦及哺乳期婦女慎用;
2.勿與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素同服,避免損害肝臟。

安全信息

危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933399090
存儲類別11 - 可燃固體

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/07/0646497鹽酸非索非那定
Fexofenadine hydrochloride
153439-40-8250mg1787元
2026/07/06S3208鹽酸非索非那定
Fexofenadine HCl
153439-40-810mg564.62元

鹽酸非索非那定 上下游產(chǎn)品信息

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