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199657-29-9

199657-29-9

中文名稱199657-29-9
中文同義詞化合物 T6279L;化合物GIVINOSTAT HYDROCHLORIDE;化合物GIVINOSTAT HYDROCHLORIDE,10 MM DMSO 溶液;(6-((二乙基氨基)甲基)萘-2-基)甲基 (4-(羥基氨基甲?;?苯基)氨基甲酸酯鹽酸鹽
英文名稱Givinostat hydrochloride
英文同義詞Givinostat (hydrochloride);[6-[(Diethylamino)methyl]-2-naphthalenyl]methyl-N-[4-[(hydroxyamino)carbonyl]phenyl]carbamate hydrochloride;Givinostat (ITF2357) HCl;Gavinostat hydrochloride;GAVINOSTAT HYDROCHLORIDE;ITF-2357 HYDROCHLORIDE;ITF-2357 hydrochloride;Givinostat (ITF2357) hydrochloride;Givinostat HCl. gavinostat
CAS號199657-29-9
分子式C24H28ClN3O4
分子量457.96
EINECS號
相關(guān)類別
Mol文件199657-29-9.mol
結(jié)構(gòu)式199657-29-9 結(jié)構(gòu)式

199657-29-9 性質(zhì)

儲存條件Store at -20°C
溶解度DMSO:45.8(最大濃度 mg/mL);100.01(最大濃度 mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

199657-29-9 用途與合成方法

Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制劑,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分別為 198 nM 和 157 nM。

hHDAC3

157 nM (IC 50 )

hHDAC1

198 nM (IC 50 )

hHDAC11

292 nM (IC 50 )

hHDAC6

315 nM (IC 50 )

hHDAC2

325 nM (IC 50 )

hHDAC10

340 nM (IC 50 )

hHDAC7

524 nM (IC 50 )

hHDAC5

532 nM (IC 50 )

hHDAC9

541 nM (IC 50 )

hHDAC8

854 nM (IC 50 )

hHDAC4

1059 nM (IC 50 )

HD1-B

7.5 nM (IC 50 )

HD1-A

16 nM (IC 50 )

HD2

10 nM (IC 50 )

Givinostat (ITF2357) suppresses total LPS-induced IL-1β production robustly compared with the reduction by ITF3056. At 25, 50, and 100 nM, Givinostat reduces IL-1β secretion more than 70%. Givinostat suppresses the production of IL-6 in PBMCs stimulated with TLR agonists as well as the combination of IL-12 plus IL-18. IL-6 secretion decreases to 50% at 50 nM Givinostat, but at 100 and 200 nM, there is no reduction. Givinostat (ITF-2357) inhibits JS-1 cell proliferation in a concentration-dependent manner in the CCK-8 assay. Treatment with Givinostat (ITF-2357) ≥500 nM is associated with significant inhibition of JS-1 cell proliferation. Also, the cell inhibition rate significantly differs between the group cotreated with Givinostat (ITF-2357) ≥250 nM plus LPS and the group without LPS treatment.

Givinostat (ITF2357) at 10 mg/kg is used as a positive control and reduces serum TNFα by 60%. Pretreatment of Givinostat (ITF-2357) starting at 0.1 mg/kg significantly reduces the circulating TNFα by nearly 90%. To achieve a significant increase in serum IL-1β production, a higher dose of LPS is injected (10 mg/kg), and blood is collected after 4 h.

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/06/05HY-14842A199657-29-9
Givinostat hydrochloride
199657-29-95 mg890元
2026/06/05HY-14842A199657-29-9
Givinostat hydrochloride
199657-29-910 mM * 1 mLin DMSO897元

199657-29-9 上下游產(chǎn)品信息

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