乙酰唑胺
| 中文名稱 | 乙酰唑胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺酰胺;乙酰唑胺;N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;乙酰唑胺雜質(zhì);伐昔洛韋雜質(zhì)A;ACET偶氮酰胺;乙酰唑胺,99%;醋氮酰胺 |
| 英文名稱 | Acetazolamide |
| 英文同義詞 | N-[5-(AMINOSULFONYL)-1,3,4-THIADIOZOL-2-YL]-ACETAMIDE;N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ETHANAMIDE;DIACARB;LABOTEST-BB LT00012571;2-ACETAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE;2-acetamido-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazole;2-ACETYLAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE;5-ACETAMIDO-1,3,4-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDE |
| CAS號 | 59-66-5 |
| 分子式 | C4H6N4O3S2 |
| 分子量 | 222.25 |
| EINECS號 | 200-440-5 |
| 相關(guān)類別 | 氮化合物;泌尿系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥中間體;原料藥;醫(yī)藥原料;心腦血管和血液;心血管藥物;小分子抑制劑;食品添加劑;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;原料中間體-原料藥;醫(yī)用原料;利尿藥物;原料;化工原料;醫(yī)藥化工類;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化學(xué)試劑;原藥中間體;標(biāo)準(zhǔn)品;Miscellaneous Enzyme;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Isotope;ACETAMOX;Furans;API;59-66-5 |
| Mol文件 | 59-66-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
乙酰唑胺 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 258-259 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.610 (estimate) |
| 折射率 | 1.6270 (estimate) |
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于 NH4OH (50 mg/mL)、DMSO、甲醇，微溶于乙醇。 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.2(at 25℃) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
| 生物來源 | synthetic |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 22 ºC |
| 最大波長(λmax) | 265nm(H2O)(lit.) |
| Merck | 14,53 |
| BRN | 212994 |
| BCS Class | 4 |
| 穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
| InChI | 1S/C4H6N4O3S2/c1-2(9)6-3-7-8-4(12-3)13(5,10)11/h1H3,(H2,5,10,11)(H,6,7,9) |
| InChIKey | BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CC(=O)Nc1nnc(s1)S(N)(=O)=O |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 59-66-5(CAS DataBase Reference) |
| NIST化學(xué)物質(zhì)信息 | 2-Acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide(59-66-5) |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Acetazolamide (59-66-5) |
乙酰唑胺呈無色或白色結(jié)晶狀。有弱酸性。易溶于冷水。密封陰涼干燥處存放。乙酰唑胺可用作碳酸酐酶抑制劑、利尿劑、預(yù)防高山癥。有肢端末梢、口周圍麻木感，全身不適、疲勞、食欲不振、胃腸機(jī)能紊亂、煩渴、尿頻、過敏性皮炎，代謝性酸中毒，低血鉀、尿路結(jié)石、造血障礙等。Acetazolamide (Diamox)是一種有效的碳酸酐酶（CA）抑制劑。
| Target | Value |
| Carbonic anhydrase | 10 nM |
Acetazolamide在體外實(shí)驗(yàn)中抑制癌細(xì)胞的侵襲。
Acetazolamide可以降低炎癥所誘導(dǎo)的熱痛過敏，顯著抑制CAM的血管生成以及內(nèi)皮細(xì)胞增殖。在臨床上用于治療青光眼，降低眼壓；治療代謝性堿中毒、腦水腫。在癌癥化療中，其處理作為輔助手段也有一定的效果，能在體內(nèi)配合其他抗癌藥物延遲腫瘤生長。化學(xué)性質(zhì)
白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)256-261℃（分解）。無臭，味微苦。略溶于沸水，微溶于水，乙醇，幾乎不溶于氯仿或乙醚，易溶于氨溶液。用途
該品為利尿藥。為碳酸酐酶抑制劑，服后抑制腎小管上皮細(xì)胞中的碳酸酐酶，使H2CO3的形成減少，H+的產(chǎn)生隨之下降。因此，H+與Na+的交換大為減慢，結(jié)果HCO3-，Na+，K+排出增加，尿量增多。該品尚能抑制房水分泌過程，使眼壓下降。用于治療青光眼，輕度心臟性水腫等。生產(chǎn)方法
1.氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巰基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中，冷卻至-2℃通氯，終溫不超過5℃。當(dāng)物料溫度顯著下降，液面有大量泡沫出現(xiàn)，液氯耗用至規(guī)定量時(shí)停止通氯，過濾，濾餅用冰水洗滌至pH為4，得氯氧化物（2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑）。2.胺化 將氨水與碎冰混合，降溫至5℃以下。加入氯氧化物，加畢，保溫反應(yīng)半小時(shí)。用鹽酸調(diào)節(jié)pH至5-6，過濾，濾餅洗滌至pH為7，干燥，得乙酰唑胺粗品。將粗品、水、活性炭及偏重亞硫酸鈉加熱至95℃，脫色1-1.5h，趁熱過濾，濾液冷卻結(jié)晶，過濾，洗滌，干燥，得乙酰唑胺。類別
有毒物品毒性分級
中毒急性毒性
腹腔-大鼠LD50:2750毫克/公斤;口服-小鼠 LD50: 4300 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃;加熱分解釋放極毒氮氧化物, 硫氧化物煙霧儲運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥滅火劑
干粉、泡沫、砂土和水安全信息
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xi |
|---|---|
| 危險(xiǎn)類別碼 | 36/38-36/37/38 |
| 安全說明 | 26-36 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號 | 2811 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS號 | AC8225000 |
| TSCA | TSCA listed |
| 危險(xiǎn)等級 | 6.1 |
| 包裝類別 | III |
| 海關(guān)編碼 | 29350090 |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 危險(xiǎn)性類別 | 眼部刺激 類別2 經(jīng)皮刺激 類別2 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 59-66-5(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 oral in mouse: 4300mg/kg |
| 提供商 | 語言 |
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