VERU-111
| 中文名稱 | VERU-111 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物 T17228;化合物SABIZABULIN;VERU-111(1H-吲哚-3-基)-1H-咪唑-4-基)(3,4,5-三甲氧基苯基)甲酮;(2-(1H-吲哚-3-基)-1H-咪唑-5-基)(3,4,5-三甲氧基苯基)甲酮 |
| 英文名稱 | Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)- |
| 英文同義詞 | Sabizabulin (Synonyms: VERU-111;ABI-231;Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-;sabizabulin(VERU-111);VERU-111 (1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-4-yl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone;2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-Methanone;Sabizabulin/VERU-111/ABI-231;Sabizabulin |
| CAS號 | 1332881-26-1 |
| 分子式 | C21H19N3O4 |
| 分子量 | 377.39 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 標準品;醫(yī)藥原料 |
| Mol文件 | 1332881-26-1.mol |
| 結構式 |  |
VERU-111 性質
| 沸點 | 688.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | 4°C, away from moisture and light |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 10.82±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
| InChI | InChI=1S/C21H19N3O4/c1-26-17-8-12(9-18(27-2)20(17)28-3)19(25)16-11-23-21(24-16)14-10-22-15-7-5-4-6-13(14)15/h4-11,22H,1-3H3,(H,23,24) |
| InChIKey | WQGVHOVEXMOLOK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C1NC(C2C3=C(NC=2)C=CC=C3)=NC=1)(C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1)=O |
VERU-111是一種新型的、口服的α和β管蛋白抑制劑，可阻斷管蛋白的聚合，并且不是多重耐藥機制的底物。
sabizabulin（VERU-111）是 Veru 公司目前正在開發(fā)的一種強效、口服生物利用度高、耐受性好的微管蛋白抑制劑。它能抑制卵巢腫瘤的生長，并完全抑制體內(nèi)腫瘤轉移，其療效與目前卵巢癌的一線治療藥物紫杉醇相當。
在體外實驗中，VERU-111顯示出對卵巢癌細胞系SKOV3和OVCAR3的顯著抑制作用。它在納摩爾級別上即能有效抑制細胞的集落形成、增殖、侵襲和遷移。此外，VERU-111還能在濃度依賴的方式下誘導細胞凋亡，其效果與標準化療藥物紫杉醇相當。
在體內(nèi)實驗中，VERU-111同樣展現(xiàn)出了強大的抗腫瘤和抗轉移活性。在SKOV3卵巢癌腫瘤細胞原位移植小鼠模型中，VERU-111顯著抑制了腫瘤的生長，并且完全阻斷了腫瘤向遠端器官的轉移。重要的是，VERU-111在治療過程中顯示出良好的耐受性，沒有全身毒性現(xiàn)象。Sabizabulin已進入針對治療ER+HER2-轉移性乳腺癌的II期臨床試驗（NCT05079360）、治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期臨床試驗（NCT04844749）以及治療COVID-19的 III期臨床試驗（NCT04842747）。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-120599 | VERU-111 Sabizabulin | 1332881-26-1 | 5 mg | 2100元 |
| 2026/06/05 | HY-120599 | VERU-111 Sabizabulin | 1332881-26-1 | 10 mM * 1 mL in DMSO | 2310元 |