5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
| 中文名稱 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈;AZ 960游離態(tài);化合物AZ 960;(S)-5-氟-2-((1-(4-氟苯基)乙基)氨基)-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)煙腈;(S)-5-氟-2-((1-(4-氟苯基)乙基)氨基)-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)煙氰;化合物AZ 960,10 MM DMSO 溶液;JAK2激酶抑制劑(AZ960);AZ 960 試劑 |
| 英文名稱 | 5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile |
| 英文同義詞 | 5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile;AZ 960;(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylaMino)-6-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-ylaMino)nicotinonitrile;5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile AZ 960;(S)-5-Fluoro-2-((1-(4-fluorophenyl)ethyl)amino)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)nicotinonit;CS-184;3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-;5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile ISO 9001:2015 REACH |
| CAS號 | 905586-69-8 |
| 分子式 | C18H16F2N6 |
| 分子量 | 354.36 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;藥物活性分子;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;JAK;STAT;A JAK2 kinase inhibitor.;Inhibitors;Inhibitor;API |
| Mol文件 | 905586-69-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 515.2±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.42±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 淺黃至黃色 |
| InChI | 1S/C18H16F2N6/c1-10-7-16(26-25-10)23-18-15(20)8-13(9-21)17(24-18)22-11(2)12-3-5-14(19)6-4-12/h3-8,11H,1-2H3,(H3,22,23,24,25,26)/t11-/m0/s1 |
| InChIKey | SUNXHXDJOIXABJ-NSHDSACASA-N |
| SMILES | Fc1c(nc(c(c1)C#N)N[C@@H](C)c3ccc(cc3)F)Nc2[nH]nc(c2)C |
| Target | Value |
| JAK2 | 0.45 nM(Ki) |
| JAK2 | <3 nM |
AZ 960抑制JAK2酶活性,K i 為0.45 nM,IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 種激酶中的31種,如 JAK3(IC50為9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2細(xì)胞,抑制STAT5磷酸化,平均IC50為15 nM,作用于 TEL-JAK2驅(qū)動(dòng)的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成員(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞系選擇性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2細(xì)胞增殖,GI50 分別為 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通過降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平,AZ 960 也有效抑制SET-2 細(xì)胞增殖,平均 GI50為 33 nM。 AZ 960 引起人類 T-細(xì)胞淋巴嗜淋巴細(xì)胞病毒1型(HTLV-1)感染的 T細(xì)胞 (MT-1 和 MT-2)生長停滯和凋亡,且通過小干擾 RNA 增強(qiáng)AZ 960 作用于 MT-1細(xì)胞的抗增殖效果,而抑制 Bcl-xL。 最新研究顯示 AZ 960顯著抑制患者新分離的AML細(xì)胞克隆性生長,和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2214 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ 960 | 905586-69-8 | 2mg | 1728.21元 |
| 2026/07/06 | S2214 | 5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 AZ 960 | 905586-69-8 | 5mg | 3015.96元 |
![5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 結(jié)構(gòu)式](CAS2/GIF/905586-69-8.gif)