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5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈

5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈

中文名稱5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
中文同義詞5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈;AZ 960游離態(tài);化合物AZ 960;(S)-5-氟-2-((1-(4-氟苯基)乙基)氨基)-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)煙腈;(S)-5-氟-2-((1-(4-氟苯基)乙基)氨基)-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)煙氰;化合物AZ 960,10 MM DMSO 溶液;JAK2激酶抑制劑(AZ960);AZ 960 試劑
英文名稱5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile
英文同義詞5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile;AZ 960;(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylaMino)-6-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-ylaMino)nicotinonitrile;5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile AZ 960;(S)-5-Fluoro-2-((1-(4-fluorophenyl)ethyl)amino)-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)nicotinonit;CS-184;3-Pyridinecarbonitrile, 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-;5-Fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-3-pyridinecarbonitrile ISO 9001:2015 REACH
CAS號905586-69-8
分子式C18H16F2N6
分子量354.36
EINECS號
相關(guān)類別小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;藥物活性分子;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;JAK;STAT;A JAK2 kinase inhibitor.;Inhibitors;Inhibitor;API
Mol文件905586-69-8.mol
結(jié)構(gòu)式5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 結(jié)構(gòu)式

5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 性質(zhì)

沸點(diǎn)515.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亞砜
形態(tài)結(jié)晶固體
酸度系數(shù)(pKa)13.42±0.10(Predicted)
顏色淺黃至黃色
InChI1S/C18H16F2N6/c1-10-7-16(26-25-10)23-18-15(20)8-13(9-21)17(24-18)22-11(2)12-3-5-14(19)6-4-12/h3-8,11H,1-2H3,(H3,22,23,24,25,26)/t11-/m0/s1
InChIKeySUNXHXDJOIXABJ-NSHDSACASA-N
SMILESFc1c(nc(c(c1)C#N)N[C@@H](C)c3ccc(cc3)F)Nc2[nH]nc(c2)C

5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 用途與合成方法

AZ 960 是一種新型的,ATP競爭性的JAK2抑制劑,IC50和Ki分別低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高3倍。AZ 960 可誘導(dǎo)凋亡和生長阻滯。
TargetValue
JAK2 0.45 nM(Ki)
JAK2 <3 nM

AZ 960抑制JAK2酶活性,K i 為0.45 nM,IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 種激酶中的31種,如 JAK3(IC50為9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2細(xì)胞,抑制STAT5磷酸化,平均IC50為15 nM,作用于 TEL-JAK2驅(qū)動(dòng)的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成員(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞系選擇性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2細(xì)胞增殖,GI50 分別為 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通過降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平,AZ 960 也有效抑制SET-2 細(xì)胞增殖,平均 GI50為 33 nM。 AZ 960 引起人類 T-細(xì)胞淋巴嗜淋巴細(xì)胞病毒1型(HTLV-1)感染的 T細(xì)胞 (MT-1 和 MT-2)生長停滯和凋亡,且通過小干擾 RNA 增強(qiáng)AZ 960 作用于 MT-1細(xì)胞的抗增殖效果,而抑制 Bcl-xL。 最新研究顯示 AZ 960顯著抑制患者新分離的AML細(xì)胞克隆性生長,和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

安全信息

WGK GermanyWGK 3
存儲類別11 - 可燃固體

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2026/07/06S22145-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
AZ 960
905586-69-82mg1728.21元
2026/07/06S22145-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈
AZ 960
905586-69-85mg3015.96元

5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈 上下游產(chǎn)品信息

"5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈"相關(guān)產(chǎn)品信息
4-氰基-4-(((乙硫基)硫代羰基)硫基)戊酸 4-(N-乙基-N-羥乙基)-2-甲基苯二胺硫酸鹽 人腎透明細(xì)胞腺癌細(xì)胞 硼替佐米 3,5,7,8-四氫-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 BI2536 LDN-193189 BMS-345541 奧拉帕尼 整合素αM/巨噬細(xì)胞表面分子抗體
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