Spautin-1抑制劑
| 中文名稱 | Spautin-1抑制劑 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 4-((4-氟芐基)氨基)-6-氟喹唑啉;SPAUTIN-1抑制劑;6-氟-N-(4-氟芐基)喹唑啉-4-胺;自噬抑制劑-1(SPAUTIN-1);4-((4-氟芐基)氨基)-6-氟喹唑啉(SPAUTIN-1抑制劑);SPAUTIN-1,USP10和USP13抑制劑;SPAUTIN-1,USP10 AND USP13抑制劑;化合物SPAUTIN-1,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | 6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine |
| 英文同義詞 | 6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-4-quinazolinamine;4-((4-Fluorobenzyl)amino)-6-fluoroquinazoline;Spautin-1;6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine;6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine;Spautin 1 - MBCQ derivative C43;CS-1649 |
| CAS號(hào) | 1262888-28-7 |
| 分子式 | C15H11F2N3 |
| 分子量 | 271.26 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 1262888-28-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
Spautin-1抑制劑 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 211 °C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 419.6±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.366±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為15mg/mL（澄清溶液） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.75±0.50(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)3個(gè)月。 |
| InChI | 1S/C15H11F2N3/c16-11-3-1-10(2-4-11)8-18-15-13-7-12(17)5-6-14(13)19-9-20-15/h1-7,9H,8H2,(H,18,19,20) |
| InChIKey | AWIVHRPYFSSVOG-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | FC1=CC=C(C=C1)CNC2=C3C=C(F)C=CC3=NC=N2 |
| Target | Value |
|
USP10
(Cell-free assay) | 0.5779 μM |
|
USP13
(Cell-free assay) | 0.6916 μM |
在BCAP-37細(xì)胞中，Spautin-1顯著增強(qiáng)無葡萄糖培養(yǎng)基中的細(xì)胞死亡，并誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞形態(tài)。在Bax-Bak DKO細(xì)胞中，spautin-1抑制依托泊苷誘導(dǎo)的自噬細(xì)胞死亡。Spautin-1通過調(diào)節(jié)USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34復(fù)合物的降解，并減少PtdIns3P的水平。在PDGF-處理的細(xì)胞中，spautin-1穩(wěn)定α-平滑肌細(xì)胞肌動(dòng)蛋白和鈣調(diào)蛋白，防止肌動(dòng)蛋白纖維解體，減少細(xì)胞外基質(zhì)產(chǎn)生，并廢除VSMC過度增殖和遷移。在CML細(xì)胞中，spautin-1通過下調(diào)Beclin-1顯著抑制IM誘導(dǎo)的自噬，并通過滅活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增強(qiáng)IM誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。 在BHK-21細(xì)胞中，Spautin-1也會(huì)特異性減少傳染性登革病毒。
Spautin-1 ameliorates the pathogenesis of acute pancreatitis induced by cerulein or L-arginine. Spautin-1 pretreatment significantly diminishes the elevation of serum amylase and lipase levels, which are indicative of trypsin activity. Increasing levels of serum TNFα caused by cerulein are inhibited in the presence of spautin-1. Spautin-1 treatment can ameliorate the inflammation damage induced by cerulein, such as edema, degeneration, coagulative necrosis and infiltration of inflammatory cells.
16499-61-9
140-75-0
1262888-28-7
通用方法：將4-氯-6-氟喹唑啉（1.84 g，10 mmol）、三甲胺（1.06 g，10 mmol）與對(duì)氟芐胺（10 mmol）在5 mL N,N-二甲基甲酰胺（DMF）中混合。將反應(yīng)混合物加熱回流4小時(shí)，隨后冷卻至室溫，并傾入碎冰中。析出的固體通過過濾收集，并用乙醇重結(jié)晶純化。所得6-氟-N-(4-氟芐基)喹唑啉-4-胺的熔點(diǎn)均高于300℃。
參考文獻(xiàn)：
[1] Molecules, 2017, vol. 22, # 2,
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/06 | P2613 | Spautin-1 Spautin-1 | 1262888-28-7 | 10mg | 90元 |
| 2026/06/06 | P2613 | Spautin-1 Spautin-1 | 1262888-28-7 | 50mg | 370元 |