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OTX008

OTX008

中文名稱OTX008
中文同義詞化合物OTX008;2,2',2'',2'''-(1,3,5,7(1,3)-四苯環(huán)辛烷-12,32,52,72-四基四(氧基))四(N-(2-(二甲基氨基)乙基)乙酰胺);化合物OTX008,10 MM DMSO 溶液;OTX008 ,S6949
英文名稱OTX 008
英文同義詞OTX008 (Calixarene 0118;OTX008 (Synonyms: Calixarene 0118;Calix[4]arene compound 0118;Calixarene 0118;PTX 008;Acetamide, 2,2',2'',2'''-[pentacyclo[19.3.1.13,7.19,13.115,19]octacosa-1(25),3,5,7(28),9,11,13(27),15,17,19(26),21,23-dodecaene-25,26,27,28-tetrayltetrakis(oxy)]tetrakis[N-[2-(dimethylamino)ethyl]-;2,2',2'',2'''-(1,3,5,7(1,3)-Tetrabenzenacyclooctaphane-12,32,52,72-tetrayltetrakis(oxy))tetrakis(N-(2-(dimethylamino)ethyl)acetamide);PTX 008,OTX 008,Galectin,Calixarene0118,PTX-008,inhibit,OTX008,Calixarene-0118,OTX-008,Inhibitor
CAS號286936-40-1
分子式C52H72N8O8
分子量937.18
EINECS號
相關(guān)類別抑制劑
Mol文件286936-40-1.mol
結(jié)構(gòu)式OTX008 結(jié)構(gòu)式

OTX008 性質(zhì)

沸點1143.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.155±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at -20°C
溶解度DMF:1mg/mL; DMSO:2mg/mL;乙醇:5mg/mL; PBS(pH 7.2):0.5 mg/mL
形態(tài)結(jié)晶固體
酸度系數(shù)(pKa)13.84±0.46(Predicted)
顏色白色至米白色

OTX008 用途與合成方法

OTX008 (Calixarene 0118, PTX008) 一種杯芳烴衍生物,是 galectin-1 (Gal1) 的選擇性抑制劑,具有抗腫瘤活性。
TargetValue
galectin-1
()

Growth inhibitory concentrations (GI 50 ) of OTX008 in a large panel of human solid tumour cell lines ranges from 3 to 500 μM. A significant correlation between OTX008 GI 50 values and Gal1 mRNA (LGALS1) and protein expression levels in the panel of cancer cells is observed. In SQ20B and A2780-1A9 cells, OTX008 inhibits Gal1 expression and ERK1/2 and AKT-dependent survival pathways, and induces G2/M cell cycle arrest through CDK1. OTX008 enhances the anti-proliferative effects of Semaphorin-3A (Sema3A) in SQ20B cells and reverses invasion induced by exogenous Gal1. OTX008 affects endothelial cell proliferation, motility, invasiveness, and cord formation. Tumor cell proliferation is also inhibited, with differences in sensitivity among cell lines (IC 50 from 1 to 190 μM).

OTX008 inhibits growth of A2780-1A9 xenografts. OTX008 treatment is associated with down-regulation of Gal1 and Ki67 in treated tumours, as well as decreased microvessel density and VEGFR2 expression. Finally, combination studies show OTX008 synergy with several cytotoxic and targeted therapies, principally when OTX008 is administered first.

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/03/03S6949OTX008
OTX008
286936-40-15mg1941.21元
2026/03/03S6949OTX008
OTX008
286936-40-125mg5872.45元

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