林扎戈利膽堿是一種促性腺激素釋放激素（GnRH）拮抗劑，它作用于垂體腺的GnRH受體，調(diào)節(jié)下丘腦-垂體-性腺軸，從而降低雌激素和孕酮水平。通過降低這些類固醇水平，Linzagolix Choline能夠減少月經(jīng)出血，緩解疼痛和盆腔不適以及其他與子宮肌瘤相關(guān)的癥狀。

林扎戈利膽堿（Yselty）是一種口服小分子藥物，用于治療成年女性中度至重度的子宮肌瘤癥狀。這是一種性激素依賴的盆腔腫瘤，影響多達(dá)50-60%的育齡婦女。

林扎戈利膽堿的副作用可能包括熱潮紅、頭痛、惡心和腹瀉等。

林扎戈利膽堿的合成通過高效的兩組分聚合而成，如圖1和2所示。第一個組分中間體35.6的合成從二甲基馬來酸酯35.1和甲基硫乙酸酯35.2在堿性條件下反應(yīng)開始（圖1）。在溫和的酸性條件下處理后，得到晶體固體環(huán)狀巰基化合物35.3。然后進(jìn)行芳構(gòu)化反應(yīng)，將此環(huán)狀硫醇轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的噻吩。將酮35.3用鹽酸羥胺在溫?zé)岬倪拎ぶ刑幚?，轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的肟，然后將得到的肟在強(qiáng)酸性條件下處理，得到氨基噻吩35.5，該序列被稱為Semmler–Wolff芳構(gòu)化反應(yīng)。最后，35.5與苯基氯甲酸酯反應(yīng)，得到92%產(chǎn)率的氨基甲酸酯中間體35.6。

合成第二組分的中間體35.11起始于對醛35.7進(jìn)行硼氫化鈉還原，生成相應(yīng)的醇，隨后使用濃鹽酸進(jìn)行氯化（圖2）。接著在現(xiàn)場生成溴化物，加入四丁基溴化銨實(shí)現(xiàn)。在堿性條件下，通過加入酚35.8形成醚，得到醚35.9，三步反應(yīng)的總收率為89%。接著使用常規(guī)的硝化條件得到化合物39.10。使用雷尼鎳還原得到相應(yīng)的胺，從而合成關(guān)鍵的苯胺中間體35.11。此時，兩個高級中間體35.6和35.11在堿性條件下進(jìn)行縮合，生成高收率的脲35.12。將35.12在氫氧化鋰作用下暴露出羧基，并通過酸性條件促進(jìn)分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng)，之后用碳酸膽堿處理以沉淀出Linzagolix Choline，最終以膽堿鹽的形式分離出來。