卡維地洛對羥基代謝物
| 中文名稱 | 卡維地洛對羥基代謝物 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 卡維地洛對羥基代謝物;卡維地洛4-羥基代謝物;4'-羥基苯基卡維地洛;4-[2-[[3-(9H-咔唑-4-基氧基)-2-羥基丙基]氨基]乙氧基]-3-甲氧基-苯酚;4-(2-((3-((9H-咔唑-4-基)氧基)-2-羥丙基)氨基)乙氧基)-3-甲氧基苯酚 (卡維地洛雜質(zhì));4-HYDROXYPHENYL CARVEDILOL|||4-HYDROXYCARVEDILOL;化合物 CARVEDILOL METABOLITE 4-HYDROXYPHENYL CARVEDILOL |
| 英文名稱 | 4'-Hydroxyphenyl Carvedilol |
| 英文同義詞 | (R)-(+)-4'-HYDROXYPHENYL-CARVEDILOL;(S)-(-)-4'-HYDROXYPHENYL-CARVEDILOL;(R)-4-[2-[[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl]amino]ethoxy]-3-methoxyphenol;(R)-4-Hydroxycarvedilol;(R)-BM 140686;(R)-BM 14686;(S)-4-[2-[[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl]amino]ethoxy]-3-methoxyphenol;(S)-4-Hydroxycarvedilol |
| CAS號 | 142227-49-4 |
| 分子式 | C24H26N2O5 |
| 分子量 | 422.47 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | Metabolite;Aromatics;Heterocycles;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 142227-49-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
卡維地洛對羥基代謝物 性質(zhì)
| 熔點 | 163-165°C |
|---|---|
| 沸點 | 702.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.305±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于乙腈（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.94±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色至淺棕色 |
| InChI | 1S/C24H26N2O5/c1-29-23-13-16(27)9-10-21(23)30-12-11-25-14-17(28)15-31-22-8-4-7-20-24(22)18-5-2-3-6-19(18)26-20/h2-10,13,17,25-28H,11-12,14-15H2,1H3 |
| InChIKey | ZCJHEORDHXCJNB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | [nH]1c2c(c4c1cccc4)c(ccc2)OCC(O)CNCCOc3c(cc(cc3)O)OC |
卡維地洛是第3代β受體阻滯劑，由羅氏公司研發(fā)并于1991年上市，1995年FDA批準(zhǔn)該藥用于治療慢性充血性心力衰竭，1996年開始在世界各國廣泛使用。它除了具有阻滯腎上腺素β1和β2受體的作用外，還有阻滯腎上腺素α1受體和阻滯鈣、鈉、鉀通道，抑制平滑肌細(xì)胞增殖，抗炎，抗氧化，抑制前列腺素F1a的縮血管作用。其中針對心血管作用的研究最為深入，此外對于腎臟、肝臟的作用及抗氧化的作用等也受到關(guān)注。臨床研究證明，卡維地洛能顯著降低心衰的發(fā)病率和死亡率，同時還能防止細(xì)胞凋亡的發(fā)生，是傳統(tǒng)β受體阻滯劑所不能比擬的。因此，卡維地洛最初用于原發(fā)性的輕、中度高血壓和心絞痛的治療，也是目前我國批準(zhǔn)用于臨床治療的唯一適應(yīng)癥。其降壓效果良好，副作用較小，具備了安全、溫和降壓的特點，是高血壓伴有心絞痛或心肌梗塞患者的首選藥物。4-Hydroxyphenyl Carvedilol是Carvedilol的代謝物。
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 海關(guān)編碼 | 9999999999 |
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 危險性類別 | 危害水生環(huán)境-長期危害 類別2 特異性靶器官毒性-反復(fù)接觸類別2 |