卡利拉嗪
| 中文名稱 | 卡利拉嗪 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 卡利拉嗪;卡利拉嗪雜質(zhì);N'-[反式-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]環(huán)己基]-N,N-二甲基脲;卡利拉;卡比米嗪;卡利拉嗪 單體;反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N,N-二甲基氨基甲?；?環(huán)己胺;3-(TRANS-4-(2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)環(huán)己基)-1,1-二甲基脲 |
| 英文名稱 | Cariprazine |
| 英文同義詞 | Urea, N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N -diMethyl-;Cariprazine;N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea;RGH 188;RGH 188;RGH188;RGH-188;RGH 188;CARIPRAZINE;RGH188;RGH-188;3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylurea;Cariprazine Cas No 839712-12-8 Qty1 gm |
| CAS號(hào) | 839712-12-8 |
| 分子式 | C21H32Cl2N4O |
| 分子量 | 427.41 |
| EINECS號(hào) | 1592732-453-0 |
| 相關(guān)類別 | G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;雜質(zhì)對(duì)照品;有機(jī)中間體;成熟工藝;原料藥;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;CARIPRAZINE and Impurities;Inhibitor;API |
| Mol文件 | 839712-12-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
卡利拉嗪 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | >180°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.24 |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 灰白色至淺米色 |
| InChI | InChI=1S/C21H32Cl2N4O/c1-25(2)21(28)24-17-8-6-16(7-9-17)10-11-26-12-14-27(15-13-26)19-5-3-4-18(22)20(19)23/h3-5,16-17H,6-15H2,1-2H3,(H,24,28)/t16-,17- |
| InChIKey | KPWSJANDNDDRMB-QAQDUYKDSA-N |
| SMILES | N(C)(C)C(N[C@@H]1CC[C@@H](CCN2CCN(C3=CC=CC(Cl)=C3Cl)CC2)CC1)=O |
卡利拉嗪常溫常壓下為白色固體，能溶于強(qiáng)極性的有機(jī)溶劑，但是在低極性和非極性的醚類溶劑和石油醚中溶解性差且不溶于水。其化學(xué)性質(zhì)較為穩(wěn)定，分子中有堿性的氨基結(jié)構(gòu)，可以和揮發(fā)性的酸結(jié)合成鹽。
卡利嗪是一種口服活性D2/D3多巴胺受體拮抗劑?？ɡ哙菏且环N抗精神病藥物，有可能用于治療精神分裂癥、躁郁癥和抑郁癥。卡利拉嗪是D2和D3受體的部分激動(dòng)劑，對(duì)D3受體具有更顯著的親和力；部分激動(dòng)5-HT1A受體，拮抗5-HT2A和5-HT2B受體，對(duì)5-HT2C、5-HT7、H1受體具有較小的拮抗作用。與多巴胺受體的完全拮抗相反，對(duì)多巴胺的部分激動(dòng)能使靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、錐體外系癥狀和異常催乳素水平的風(fēng)險(xiǎn)降低。對(duì)D3受體的調(diào)節(jié)能發(fā)揮認(rèn)知改善效應(yīng)，并可以減少陰性癥狀。對(duì)組胺受體較小的拮抗作用降低了鎮(zhèn)靜和體重增加的風(fēng)險(xiǎn)。
2015年9月17日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了Forest Laboratories的新藥卡利拉嗪（Cariprazine）膠囊劑上市，商品名為Vraylar。用于精神分裂和雙相Ⅰ型情感障礙的治療?？ɡ壕唧w的作用機(jī)理尚不明確，推測(cè)可能通過(guò)激動(dòng)多巴胺D2受體、五羥色胺5-HT1A受體，抑制五羥色胺5-HT2A受體而發(fā)揮作用。 全球共有4500萬(wàn)人精神分裂癥患者，精神分裂癥是由一組癥狀群所組成的臨床綜合征，是多因素的疾病。盡管目前對(duì)其病因的認(rèn)識(shí)尚不明確，但個(gè)體心理的易感素質(zhì)和外部社會(huì)環(huán)境的不良因素對(duì)疾病的發(fā)生發(fā)展的作用已被大家所共識(shí)。安全信息
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 839712-12-8(Hazardous Substances Data) |
|---|
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-14763 | 卡利拉嗪 Cariprazine | 839712-12-8 | 5mg | 1000元 |
| 2026/06/05 | HY-14763 | 卡利拉嗪 Cariprazine | 839712-12-8 | 10mg | 1500元 |
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