SRPKINHIBITOR
| 中文名稱 | SRPKINHIBITOR |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]-4-吡啶甲酰胺;N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)異煙酰胺;富絲氨酸/精氨酸蛋白激酶(SRPK)抑制劑(SRPIN340);SRPIN340,SRPK1抑制劑;化合物SRPIN340,10 MM DMSO 溶液;抑制劑SRPIN340;抑制劑SRPIN340 |
| 英文名稱 | SRPK inhibitor |
| 英文同義詞 | 4-Pyridinecarboxamide, N-[2-(1-piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-;N-[2-(1-Piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyridinecarboxamide SRPIN 340;SRPK inhibitor N-[2-(1-Piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyridinecarboxamide;SRPIN 340;SRPIN340;SRPIN-340;SRPK inhibitor;N-(2-(piperidin-1-yl)-5-(trifluoroMethyl)phenyl)isonicotinaMide |
| CAS號(hào) | 218156-96-8 |
| 分子式 | C18H18F3N3O |
| 分子量 | 349.35 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors |
| Mol文件 | 218156-96-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
SRPKINHIBITOR 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 395.9±42.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11.09±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 穩(wěn)定性 | 自購(gòu)買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。 |
| InChI | 1S/C18H18F3N3O/c19-18(20,21)14-4-5-16(24-10-2-1-3-11-24)15(12-14)23-17(25)13-6-8-22-9-7-13/h4-9,12H,1-3,10-11H2,(H,23,25) |
| InChIKey | DWFGGOFPIISJIT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C(C1=CC=NC=C1)NC2=C(N3CCCCC3)C=CC(C(F)(F)F)=C2 |
| Target | Value |
|
SRPK1
() | 0.89 μM(Ki) |
SRPIN340通過(guò)SRPK抑制Flp-In293 細(xì)胞中SR磷酸化，并以劑量依賴的方式促進(jìn)SRp75的降解，隨后抑制HIV的產(chǎn)生。5毫克/毫升的SRPIN340不會(huì)使染色體結(jié)構(gòu)和CHO細(xì)胞中染色體數(shù)產(chǎn)生異常。 SRPIN340劑量依賴性抑制體外HCV亞基因組復(fù)制和HCV-JFH1克隆復(fù)制的表達(dá)。
SRPIN340劑量依賴性抑制CNV在體內(nèi)的形成。SRPIN340顯著減少VEGF，MCP-1，ICAM-1的蛋白質(zhì)水平，從而抑制巨噬細(xì)胞的浸潤(rùn)。
1496-40-8
39178-35-3
218156-96-8
以2-哌啶-1-基-5-(三氟甲基)苯胺和氯化異氰鹽酸鹽為原料合成N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)異煙酰胺的一般步驟如下：在0℃條件下，將異煙酰氯鹽酸鹽（6.48g，36.4mmol，市售）和三乙胺（5.57ml，54.6mmol）依次加入至2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯胺（4.45g，18.2mmol，如參考實(shí)施例1-2B中所述制備）的二氯甲烷（10ml）溶液中。反應(yīng)混合物攪拌30分鐘。隨后，向混合物中加入水，并用乙酸乙酯萃取三次。合并有機(jī)層，用飽和氯化鈉溶液洗滌，無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾后減壓濃縮。殘留物通過(guò)硅膠柱色譜法（200g硅膠，洗脫劑比例為己烷/乙酸乙酯=1/1）純化，并進(jìn)行重結(jié)晶。最終得到N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]異煙酰胺（SRPIN-1，GIF-0340）（5.49g，收率86.3%）為無(wú)色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 31
[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 134, p. 97 - 109
[3] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 30; 31
[4] Patent: EP2279750, 2011, A1
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S7270 | SRPKINHIBITOR SRPIN340 | 218156-96-8 | 10mg | 1625.88元 |
| 2026/07/06 | S7270 | SRPIN340 | 218156-96-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 1695.33元 |