利非西呱
| 中文名稱 | 利非西呱 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 利非西呱;3-(5'-羥基甲基-2'-呋喃基)-1-苯基吲哚;(5-(1-芐基-1H-吲唑-3-基)呋喃-2-基)甲醇;YC-1,胍基環(huán)化酶激活劑;YC-1,GUANYLYL CYCLASE活化劑;利非西呱,10 MM DMSO 溶液;Lificiguat (YC-1) :利非西呱;Lificiguat (YC-1;YC 1) |
| 英文名稱 | YC-1 |
| 英文同義詞 | 2-Furanmethanol, 5-[1-(phenylmethyl)-1H-indazol-3-yl]-;Nsc728165;(5-(1-Benzyl-1H-indazol-3-yl)furan-2-yl)Methanol;YC 1 (pharMaceutical);1-Benzyl-3-(5-hydroxymethylfur-2-yl)indazole;1-benzyl-3-(5-hydroxymethyl-furan-2-yl)indazole;Lificiguat(YC-1);5-[1-(PHENYLMETHYL)-1H-INDAZOL-3-YL]-2-FURANMETHANOL |
| CAS號 | 170632-47-0 |
| 分子式 | C19H16N2O2 |
| 分子量 | 304.34 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 170632-47-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
利非西呱 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 110-112℃ |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 522.2±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為12 毫克/毫升 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.83±0.10(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | 從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達(dá) 3 個月。 |
| InChI | 1S/C19H16N2O2/c22-13-15-10-11-18(23-15)19-16-8-4-5-9-17(16)21(20-19)12-14-6-2-1-3-7-14/h1-11,22H,12-13H2 |
| InChIKey | OQQVFCKUDYMWGV-UHFFFAOYSA-N |
Lificiguat (YC-1)是一種不依賴于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活劑和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制劑。
| Target | Value |
| sGC | |
| HIF-1α |
YC-1是可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC）的變構(gòu)激活劑。YC-1能增強(qiáng)該酶的催化速率，并使sGC對一氧化氮?dú)怏w活化劑或一氧化碳敏感化。YC-1單獨(dú)使用只能激活sGC10倍，但它能增強(qiáng)sGC依賴于CO和NO的激活效力，導(dǎo)致高度純化的酶激活，其效力可達(dá)數(shù)百倍到數(shù)千倍。在體外，YC-1能夠抑制血小板聚集、血管收縮和HIF-1活性。YC-1可在轉(zhuǎn)錄后水平上完全抑制HIF-1α的表達(dá)，因此在低氧條件下抑制肝癌細(xì)胞中的HIF-1的轉(zhuǎn)錄因子活性，這說明YC-1的作用可能與氧傳感通路相關(guān)，而不是sGC相關(guān)。
將YC-1作用于實(shí)驗(yàn)動物，導(dǎo)致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均動脈血壓降低(與cGMP水平上升相關(guān))。YC-1在負(fù)瘤小鼠中能有效地抑制腫瘤生長。YC-1處理過的小鼠腫瘤中HIF-1活性的抑制與血管生成、腫瘤生長受到抑制相關(guān)。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影響腫瘤生長。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S7958 | 利非西呱 Lificiguat (YC-1) | 170632-47-0 | 10mg | 794.88元 |
| 2026/07/06 | S7958 | 利非西呱 Lificiguat (YC-1) | 170632-47-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 997元 |