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硫酸奎尼丁

硫酸奎尼丁

中文名稱硫酸奎尼丁
中文同義詞硫酸奎尼丁;硫酸奎尼定;奎寧定硫酸鹽;硫酸奎尼丁,98.5%;化合物 QUINIDINE MONOSULFATE
英文名稱QUINIDINE SULFATE
英文同義詞chinidinesulfate;quinidate;quinidinemonosulfate;quinidinesulfate(2:1)(salt);quinidinesulfate(salt);quinidinesulfate,(2:1)(salt);quinidinesulphate;quinitex
CAS號50-54-4
分子式C20H26N2O6S
分子量422.5
EINECS號200-046-3
相關類別植物提取物;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;標準品;化工品;其他原料藥;原料藥;Organics;API;化學試劑
Mol文件50-54-4.mol
結構式硫酸奎尼丁 結構式

硫酸奎尼丁 性質

熔點212°C
BCS Class3/1
EPA化學物質信息Quinidine sulfate (50-54-4)

硫酸奎尼丁 用途與合成方法

硫酸奎尼丁是一種抗心律失常藥,適用于房性早搏、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速、預激綜合征合并室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速及心房顫動或心房撲動經電轉復后的維持治療。
硫酸奎尼丁主要作用在房室肌和浦肯野纖維,為細胞膜抑制劑。直接作用于細胞膜離子通道,主要抑制Na+內流,亦阻滯K+外流。Ca2+內流,減慢動作電位0相上升速度,降低4相斜率,延長動作電位時程和有效不應期??墒归撾娢簧叨月尚?、傳導性及心肌收縮力降低,有利于消除折返激動和異位節(jié)律。
硫酸奎尼丁尚有抗膽堿能作用,使心率增快。大量可擴張血管及阻斷α受體,引起血壓降低。

硫酸奎尼丁為白色細針晶狀,無臭,味極苦。遇光漸變色。呈右旋光性。溶于沸水、乙醇或氯仿,難溶于乙醚。酸性溶液顯藍色熒光,加溴水及過量氨水即顯翠綠色。硫酸奎尼丁為奎尼丁與硫酸所成的鹽??汞懰幖翱剐穆墒СK?,主要用于心房顫動,心房撲動及陣發(fā)性心動過速的治療。

口服吸收快而完全,生物利用度個體差異大,約為44%~98%。吸收后分布于全身,血漿蛋白結合率約為70%~80%,口服后30min開始作用,1~3h達最大作用,持續(xù)6h,有效血濃度為3~6ng/ml。中毒時血濃度為8ng/ml。半衰期為6~8h,小兒為2.5~6.7h,肝功能不全者延長。主要在肝臟代謝,由腎臟排泄,10%~ 20%以原型隨尿排出。酸性尿液排泄量增加。堿性尿液增加腎小管再吸收,使排泄量減少。5%以原型隨糞便排出。也可通過乳汁及唾液少量排出。血液透析可清除原型藥及代謝產物。由金雞鈉樹皮中提取奎寧、辛可寧、辛可尼定后,從母液中提取奎尼定,再用硫酸處理制得硫酸奎尼丁。治療心房纖顫、心房撲動、陣發(fā)性心動過速。口服:成人應先試服0.2g,觀察有無過敏和特異質反應。如無反應,第1日每次0.2g,每2h 1 次,連續(xù)5次;如無效或無不良反應,第2日增至每次 0.3g,第3日增達每次0.4g。每2h1次,連續(xù)5次,每日總量不宜超過2g。恢復竇性心律后,改為維持量,每次0.2g,每日3次。
治療各種早搏,每次0.2~0.3g,每日3~4次。小兒:先試服2mg/kg,如無不良反應,可按每次每公斤體重6mg或按體表面積180mg/m2給藥,1日3~5次。
靜脈注射硫酸奎尼丁常引起嚴重低血壓,有較大危險性,一般不采用。1,硫酸奎尼丁與其他抗心律失常藥合用時,作用相加。
2,與抗凝藥合用可使血凝血酶原進一步減少。
3,苯巴比妥及苯妥英可使本藥血藥濃度降低。
4,可使地高辛血清濃度增至中毒水平,也可使洋地黃毒苷血清濃度升高。
5,與抗膽堿藥合用,可增加抗膽堿能效應。
6,可使神經肌肉阻滯藥的呼吸抑制作用增強并延長。
7,與鉀制劑合用時本藥可增效,低血鉀時反之。
8,與降壓藥、擴血管藥及β阻滯劑合用,硫酸奎尼丁可加劇降壓及擴血管作用;與β阻滯劑合用時還可加重對竇房結及房室結的抑制作用。
9,尿的堿化藥,可使本藥在常用量就出現(xiàn)毒性反應。
10,異丙腎上腺素可能加重本藥過量所致的心律失常,但對多形性室性心動過速有利。
11,能減弱擬膽堿藥的效應。
12,利福平可使本藥血藥濃度降低。本藥治療指數(shù)低,約1/3的患者發(fā)生不良反應,硫酸奎尼丁常見的不良反應有:
1.心血管反應:可致嚴重心律失常,如室性早搏、室性心動過速、室顫和傳導阻滯及心臟停搏。較多出現(xiàn)在原有器質性心臟病的患者。心電圖可出現(xiàn)P-R 間期延長,QRS波增寬,一般與劑量有關,Q-T間期延長,R波落在T波上,誘發(fā)扭轉型室性心動過速和室顫,可反復自發(fā)自停伴暈厥現(xiàn)象,稱為奎尼丁暈厥。與劑量無關,可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內或以下時。本藥可使血管擴張,產生低血壓。個別可引起脈管炎。
2.消化道反應:常見惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、可能為直接刺激所致。
3.特異質反應:可出現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止等癥狀。與劑量無關。
4.過敏反應:可出現(xiàn)各種皮疹,以蕁麻疹多見。亦可出現(xiàn)發(fā)熱、哮喘、血小板減少、粒細胞缺乏、貧血、肝炎、虛脫、猝死等情況。與劑量無關。
5.金雞納反應:可出現(xiàn)耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛、面紅、視力障礙、聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、蕁麻疹、眩暈、震顫、興奮、憂慮、昏迷甚至死亡等情況。一般與劑量無關。
6.肌肉反應:可使重癥肌無力加重。
不良反應的治療:對于傳導阻滯、心室停搏,可靜脈滴注異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。亦可用心臟起搏器。對于室性早搏和快速心律失常,可用心得安、利多卡因、苯妥英鈉或電復律。對于扭轉型室速可用異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)。視力障礙可用硝酸酯類及乙酰甲膽堿。硫酸奎尼丁過量中毒可用血液透析清除。

安全信息

危險品標志Xn
危險類別碼22
安全說明22-45
危險品運輸編號1544
TSCATSCA listed
毒害物質數(shù)據(jù)50-54-4(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

更新日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2025/05/22XW65916354硫酸奎尼丁
quinidine sulfate salt dihydrate;quinidine sulphate salt;conquinine sulfate salt;(9s)-6'-methoxycinchonan-9-ol sulfate salt(2:1)
50-54-41G123元

硫酸奎尼丁 上下游產品信息

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