舒更葡糖鈉
| 中文名稱 | 舒更葡糖鈉 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 舒更葡糖鈉雜質(zhì);舒更葡糖鈉(API);SUGAMMADEX 鈉鹽;舒更葡糖鈉;舒更葡糖鈉標(biāo)準(zhǔn)品001;蘇格瑪酯鈉鹽;舒更葡萄鈉;SUGAMMADEX SODIUM舒更葡糖鈉 |
| 英文名稱 | Sugammadex sodium |
| 英文同義詞 | ORG-25969/SugaMMadex;Sugammadex IMP;US-DMF No.: 033904 ASMF filed;6A,6B,6C,6D,6E,6F,6G,6H-Octakis-S-(2-carboxyethyl)-6A,6B,6C,...;Sugammadex sodium (Org-25969);6 Sugammadex Sodium;Glucose-sodium;Sulgeng glucose sodium |
| CAS號 | 343306-79-6 |
| 分子式 | C72H104Na8O48S8 |
| 分子量 | 2177.97 |
| EINECS號 | 200-838-9 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料藥;原料藥;大分子;雜質(zhì)對照品;原料藥API;對照品-雜質(zhì)對照品;藥物中間體;其他;化工中間體;其他類產(chǎn)品;API;醫(yī)藥原料;有機化學(xué);化學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 343306-79-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
舒更葡糖鈉 性質(zhì)
| 儲存條件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | DMF：2.5mg/mL； DMSO：2.5mg/mL； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:30)：0.03 mg/mL |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| 水溶解性 | H2O: 2mg/mL, clear |
| InChIKey | NIOBYNJFPSIMJF-OBHNVPISNA-N |
舒更葡糖鈉（Sugammadex Sodium Injection），商品名為布瑞亭（Bridion），是由默沙東公司開發(fā)的全球首個和唯一的特異性結(jié)合性神經(jīng)肌肉阻滯拮抗藥物。它是一種經(jīng)修飾的γ-環(huán)糊精，通過與神經(jīng)肌肉阻滯藥物羅庫溴銨或維庫溴銨在血漿中形成復(fù)合物，進(jìn)而降低在神經(jīng)肌肉接頭處與煙堿受體相結(jié)合的神經(jīng)肌肉阻滯藥物的數(shù)量，由此拮抗由羅庫溴銨或維庫溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯。
舒更葡糖鈉是一種選擇性肌肉松弛劑,主要用于肌肉痙攣性疾病,以及肌張力增高疾病,該藥物效果顯著起效快。舒更葡糖鈉發(fā)揮此作用在于其γ-環(huán)糊精的分子結(jié)構(gòu)，可以與羅庫溴銨形成復(fù)合物，降低血液中游離的藥物濃度，從而逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。舒更葡糖鈉最常見且最嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括術(shù)后肌松殘余、過敏反應(yīng)、凝血功能障礙、心血管作用、支氣管痙攣和喉痙攣等方面，其他不良反應(yīng)如惡心嘔吐、腎排泄時間延長、線粒體依賴的神經(jīng)細(xì)胞凋亡和金屬味異常味覺等。在氮氣和冰浴下，將氫化鈉(706g，60％)加至干燥的DMF(31.2L)中。在0～10℃下緩慢滴加三對甲苯基膦(172g)-3-巰基丙酸(938g)-DMF(1.2L)混合溶液，加畢升溫至65～75℃攪拌下反應(yīng)，再緩慢滴加全碘代γ-環(huán)糊精(1.2kg)-三對甲苯基膦(45g)-DMF(6.25L)混合溶液，繼續(xù)攪拌下反應(yīng)約4h。將反應(yīng)液降至0～10℃，加入水(6L)，升溫至55～70℃攪拌下反應(yīng)約2h。將反應(yīng)液冷卻至室溫，抽濾，將濾餅加水(9.6L)溶解，硅藻土過濾，再向濾液中加入乙醇(24L)，抽濾，得到舒更葡糖鈉粗品(1.1kg，收率92％，純度91.35％)。步驟1：活性炭的預(yù)處理
氮氣保護下，取白鷺A(SHIRASAGIA)活性炭5克，100ml純化水加入至250ml三口瓶中，三口瓶配機械攪拌、接真空裝置。攪拌下，抽真空后通氮氣置換，保持氮氣氛圍，將瓶內(nèi)水/活性炭混合物加熱至沸騰。保持沸騰0.5小時后，停止加熱，降溫至室溫。氮氣壓濾，得到的濾餅為預(yù)處理后的活性炭，充氮封存待用。
步驟2：舒更葡糖鈉粗品的純化
將舒更葡糖鈉粗品10g，加入250ml三口瓶，溶于50ml新沸放冷水中，氮氣保護下，加入實施例1制備得到的預(yù)處理后的特制白鷺(TOKUSEI SHIRASAGI)活性炭1g，攪拌吸附2小時。濾除活性炭，得到的水溶液經(jīng)濃縮后，得到舒更葡糖鈉純品9.2g，純度100.0％(舒更葡糖鈉+單羥基舒更葡糖鈉)。
Injection of sugammadex has no significant effects on blood pressure or heart rate. After injection of the high rocuronium dose, the 90% recovery of the train-of-four ratio takes 28 min (SD 7 min) after saline, 26 min (SD 9.5 min) after 1 mg/kg sugammadex, and 8 min (SD 3.6 min) after 2.5 mg/kg sugammadex. Sugammadex causes a rapid and complete reversal of rocuronium-induced neuromuscular block. The recovery time to train of four ratio=0.9 after spontaneous recovery is 14.4 min (SD=3.4 min; n=14). This is reduced significantly to 3.7 min (SD=3.3 min; n=4) with sugammadex 0.5 mg/kg and to 1.9 min (SD=1.0 min; n=4) with sugammadex 1.0 mg/kg. The estimated half-life of sugammadex in Rhesus monkey is 30 (SEM=4.9) min.
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S6460 | 舒更葡糖鈉 Sugammadex (sodium) | 343306-79-6 | 25mg | 794.6元 |
| 2026/06/05 | HY-B0079 | 舒更葡糖鈉 Sugammadex sodium | 343306-79-6 | 5 mg | 300元 |