克拉司酮
| 中文名稱 | 克拉司酮 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮;克拉司酮;克拉斯酮;CLASCOTERONE原料藥;克拉考特酮;98.5%克拉司酮;Ⅰ晶型,白色或類白色結(jié)晶;皮質(zhì)醇 17Α-丙酸酯 |
| 英文名稱 | Clascoterone |
| 英文同義詞 | 17alpha-propio17-(1-oxopropoxy)pregn-4-ene-3,20-dione;CB-03-01 17alpha-propionate;Cortexolone 17-alpha-propionate;17 alpha-propionate (CB-03-01);21-Hydroxy-17-(1-oxopropoxy)pregn-4-ene-3,20-dione;Clascoterone;CB-03-01;CORTEXOLONE 17Α-PROPIONATE;CORTEXOLONE 17 ALPHA-PROPIONATE;Pregn-4-ene-3,20-dione, 21-hydroxy-17-(1-oxopropoxy)- |
| CAS號 | 19608-29-8 |
| 分子式 | C24H34O5 |
| 分子量 | 402.52 |
| EINECS號 | 685-282-9 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥抗結(jié)劑;科研原料;原料藥;生發(fā)洗護(hù)系列;中間體;抑制劑;原料藥;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;標(biāo)準(zhǔn)品;化工原料;APIS;化學(xué)試劑;雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料;原料藥及中間體;日用化學(xué)品;API;原料;武漢貝爾卡主打;有機(jī)中間體 |
| Mol文件 | 19608-29-8.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
克拉司酮 性質(zhì)
| 沸點 | 538.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.19 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.98±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至淺黃色 |
| InChIKey | GPNHMOZDMYNCPO-PDUMRIMRSA-N |
| SMILES | C1(=O)C=C2[C@](C)(CC1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)[C@@](OC(=O)CC)(C(=O)CO)CC3)CC2 |
21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮用作有機(jī)合成、醫(yī)藥中間體。
克拉司酮是一種新型的雄激素受體抑制劑，用于局部治療痤瘡。在臨床試驗中，其顯示出良好的療效和安全性，并且不良事件的發(fā)生率較低。
Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一種局部的和外周選擇性的 androgen receptor (AR) 的拮抗劑。克拉司酮作為一種雄激素受體抑制劑，通過阻斷雄激素受體來減少皮脂腺的活性。
以17α,21-二丙酸酯102為起始原料，使用來自Candida cylandracea的脂肪酶，在甲苯作為溶劑的條件下，進(jìn)行脂肪酶催化的化學(xué)選擇性醇解反應(yīng)。反應(yīng)條件：使用正丁醇作為酰基受體，在這一步驟中，將17α,21-二丙酸酯102轉(zhuǎn)化為克拉司酮（XV），該反應(yīng)的產(chǎn)率為99%。
| Target | Value |
|
AR
() |
Clascoterone is a new potent topical antiandrogen potentially useful in acne vulgaris. Clascoterone 1% cream was very well tolerated, and was significantly better than placebo regarding TLC (P = 0·0017), ILC (P = 0·0134) and ASI (P = 0·0090), and also clinically more effective than comparator. The product also induced a faster attainment of 50% improvement in all the above parameters.
用途
信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S6896 | 21-羥基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮 Clascoterone | 19608-29-8 | 5mg | 966.13元 |
| 2026/06/05 | HY-13331R | 克拉司酮 Clascoterone (Standard) | 19608-29-8 | 5 mg | 600元 |