依來曲普坦氫溴酸鹽
| 中文名稱 | 依來曲普坦氫溴酸鹽 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 氫溴酸依來曲普坦;依來曲普坦氫溴酸鹽, 阿發(fā)晶型;氫溴酸依來曲譜坦;(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚氫溴酸鹽;伊立曲坦氫溴酸鹽;氫溴酸依立曲坦;依來曲普坦氫溴酸鹽;依利曲坦氫溴酸鹽 |
| 英文名稱 | Eletriptan hydrobromide |
| 英文同義詞 | Unii-m41W832ta3;Relpax Also see: E505000;Eletriptan HCl;1H-Indole,3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-,hydrobromide;(R)-5-[2-(Benzenesulfonyl)ethyl]-3-[(N-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl]-1H-indole hydrobroMide;Relert;(R)-3-((1-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indole hydrobroMide;eletriptan hydrobromide |
| CAS號 | 177834-92-3 |
| 分子式 | C22H27BrN2O2S |
| 分子量 | 463.43 |
| EINECS號 | 639-688-8 |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑;有機(jī)硅化合物;原料藥;神經(jīng)信號;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 177834-92-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
依來曲普坦氫溴酸鹽 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 169-171C |
|---|---|
| 儲存條件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：>10mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 灰白色至淺棕褐色 |
| InChIKey | PWVXXGRKLHYWKM-IBGZPJMESA-N |
| SMILES | C([C@H]1CCCN1C)C1=CNC2C=CC(CCS(C3C=CC=CC=3)(=O)=O)=CC1=2.Br |&1:1,r| |
Eletriptan (UK-116044)是一種選擇性的5-羥色胺1B和1D受體激動劑，Ki值分別為0.92 nM和3.14 nM。
| Target | Value |
| 5-HT1B | 0.92 nM(Ki) |
| 5-HT1D | 3.14 nM(Ki) |
[ Eletriptan引起腦膜中動脈，冠狀動脈和隱靜脈的濃度依賴性收縮。Eletriptan在腦膜中動脈中的效力高于冠狀動脈(86倍)，或隱靜脈(66倍)。在臨床試驗(yàn)中觀察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游離血漿濃度(C(max))下引起的可預(yù)測收縮在腦膜中動脈中相似。
在麻醉的狗體內(nèi)，Eletriptan (<1000 毫克/千克，靜脈注射) 使頸動脈血流量劑量依賴性減少。Eletriptan減少冠狀動脈的直徑，在麻醉的狗體內(nèi)ED50值為63毫克/千克。在腦硬膜大鼠體內(nèi)，三叉神經(jīng)節(jié)電刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，靜脈注射)給藥，會產(chǎn)生劑量相關(guān)性血漿蛋白外滲的完全抑制。在腦硬膜大鼠體內(nèi)，Eletriptan (100 毫克/千克，靜脈注射)完全抑制血漿蛋白質(zhì)外滲。在偏頭痛患者中，給藥2小時(shí)后，安慰組的頭痛反應(yīng)率為24%； Eletriptan (20毫克)為54% ；Eletriptan (40毫克)為65% ；Eletriptan (80 毫克)為77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏頭痛患者中，主要不良反應(yīng)為輕度或中度強(qiáng)度并且是短暫的。 在貓?bào)w內(nèi)，Eletriptan的離子電滲療法排出物(50 nA)抑制75%細(xì)胞的響應(yīng)，并抑制平均42%的細(xì)胞放電。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S3180 | 依來曲普坦氫溴酸鹽 Eletriptan HBr | 177834-92-3 | 10mg | 876.36元 |
| 2026/03/03 | S3180 | 依來曲普坦氫溴酸鹽 Eletriptan HBr | 177834-92-3 | 50mg | 3492.28元 |