鹽酸胰高血糖素
| 中文名稱 | 鹽酸胰高血糖素 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸胰高血糖素 |
| 英文名稱 | Glucagon, hydrochloride |
| 英文同義詞 | Glucagon, hydrochloride;Glucagon, hydrochloride USP/EP/BP |
| CAS號 | 11140-85-5 |
| 分子式 | C6H9ClO5 |
| 分子量 | 196.58566 |
| EINECS號 | 234-402-4 |
| 相關(guān)類別 | 標(biāo)準(zhǔn)品;API |
| Mol文件 | 11140-85-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸胰高血糖素 性質(zhì)
| InChI | InChI=1/C6H8O5.ClH/c7-3-1-2-11-5(4(3)8)6(9)10;/h1-5,7-8H,(H,9,10);1H/t3-,4+,5+;/s3 |
|---|---|
| InChIKey | XDMAFFVEKKFBHG-BUTQSISXNA-N |
| SMILES | C1O[C@H](C(=O)O)[C@@H](O)[C@H](O)C=1.[H]Cl |&1:2,6,8,r| |
胰高血糖素亦稱胰島素B或抗胰島素或胰增血糖素，由脊椎動物胰臟的胰島α細(xì)胞分泌的一種激素，于1953年，被初次分離沉淀而取得結(jié)晶。它是由29個(gè)氨基酸殘基組成的，以N-末端組氨酸為起點(diǎn)，C末端蘇氨酸為終點(diǎn)的一條單鏈肽，分子量約為3500，分子內(nèi)不具有S-S鍵，最近的化學(xué)合成也已確定了胰高血素的這種化學(xué)結(jié)構(gòu)。
胰高血糖素與胰島素的作用相反，它是一種促進(jìn)分解代謝的激素，具有很強(qiáng)的促進(jìn)糖原分解和糖異生作用，拮抗胰島素，使血糖明顯升高，維持血糖的平衡，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速從糖原分解出來。
鹽酸胰高血糖素為胰腺α細(xì)胞分泌的一種多肽類激素，其藥理作用有：
1.增強(qiáng)心肌收縮力，提高心排血量，使心臟指數(shù)增加，其產(chǎn)生機(jī)制為：①激活腺苷酸環(huán)化酶使三磷酸腺苷轉(zhuǎn)變成環(huán)化單磷酸腺苷，使心肌收縮力增強(qiáng)；②促進(jìn)肝糖原分解，提高血糖水平；③促進(jìn)胰島素釋放，改善心肌對葡萄糖的利用，并促進(jìn)心肌的無氧酵解，從而改善心肌的能量代謝。與洋地黃類強(qiáng)心苷合用，可增加療效。
2.擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，增加心臟排血量。
3.可使冠狀動脈血流量增加31%。使心率增快，加速房室傳導(dǎo)，可逆轉(zhuǎn)由于β受體阻滯藥引起的房室傳導(dǎo)阻滯，并能糾正奎尼丁所致的動作電位延長。
4.擴(kuò)張腎血管，改善腎血流，促進(jìn)排鈉利尿。
胰高血糖素通過肝內(nèi)cAMP-PK系統(tǒng)，激活肝細(xì)胞的磷酸化酶，加速糖原分解和糖異生作用，從而達(dá)到使血糖升高的目的。而糖異生增強(qiáng)的機(jī)理是由于胰高血糖素加速氨基酸進(jìn)入肝細(xì)胞，同時(shí)可激活糖異生過程有關(guān)的酶系。另外，胰高血糖素還可激活脂肪酶，促進(jìn)脂肪分解，同時(shí)又能增強(qiáng)脂肪酸氧化，使酮體生成增多。胰高血糖素發(fā)生上述生理效應(yīng)的靶器官是肝臟，切除肝或阻斷肝血流，這些作用便消失。
胰高血糖素可與肝細(xì)胞膜上相應(yīng)受體結(jié)合，通過cAMP-PKA途徑或IP3/DG-PKC途徑，激活肝細(xì)胞內(nèi)的磷酸化酶、脂肪酶和與糖異生有關(guān)的酶系，加速糖原分解、脂肪分解和糖異生，使血糖升高。
影響胰高血糖素的主要因素包括：血糖水平、胰島內(nèi)各激素間的相互作用、胃腸激素及神經(jīng)系統(tǒng)的影響等。血糖水平是調(diào)節(jié)胰高血糖素分泌的重要因素，當(dāng)血糖水平降低時(shí)，可促進(jìn)胰高血糖素的分泌，反之則分泌減少。
近年發(fā)現(xiàn)胃腸激素也參與胰高血糖素的分泌調(diào)節(jié)，縮膽囊素和胃泌素可促進(jìn)其分泌，而促胰液素則抑制其分泌。此外，交感神經(jīng)興奮可通過β受體促進(jìn)胰高血糖素的分泌；而迷走神經(jīng)興奮則通過M受體抑制胰高血糖素的分泌。