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他扎司特

他扎司特

中文名稱他扎司特
中文同義詞他扎司特;丁基-3'-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸;塔贊司特;化合物 T17001
英文名稱TAZANOLAST
英文同義詞Butyl 3'-(1H-tetrazol-5-y1)oxanilate;Tazalest;Tazanol;TO-188;TAZANOLAST;N-[3-(1H-Tetrazol-5-yl)phenyl]oxamidic acid butyl ester;Oxo[[3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]amino]acetic acid butyl ester;WP-833
CAS號(hào)82989-25-1
分子式C13H15N5O3
分子量289.29
EINECS號(hào)
相關(guān)類別科研試劑;呼吸系統(tǒng)用藥;平喘藥;藥物;平喘藥物
Mol文件82989-25-1.mol
結(jié)構(gòu)式他扎司特 結(jié)構(gòu)式

他扎司特 性質(zhì)

密度1.343
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)4.06±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至米白色

他扎司特 用途與合成方法

Tazanolast 是選擇性的肥大細(xì)胞穩(wěn)定藥物。

Tazanolast, an orally active mast-cell-stabilizing drug, which has been shown to suppress passive cutaneous anaphylaxis, Schultz-Dale reaction in isolated tracheal muscle, and experimental asthma without antagonistic actions upon histamine- and leukotriene-D4-induced contraction, IgE-mediated or compound 48/80-induced histamine release from mast cells and lung fragments, compound 48/80-induced Ca 2+ uptake into mast cells from extracellular medium, compound 48/80-induced translocation of protein kinase C from the cytosol to the membrane fraction of mast cells, and inositol trisphosphate production without directly inhibiting phospholipase C in mast cells.

Tazanolast administered before ozone exposure at doses of 30, 100, or 300 mg/kg inhibits ozone-induced airway hyperresponsiveness in a dose-dependent manner. Tazanolast administered after ozone exposure does not inhibit the airway hyperresponsiveness. Tazanolast does not significantly change the cell distribution of bronchoalveolar lavage (BAL) cells at 2 h after the exposure. Tazanolast significantly inhibits ozone-induced airway hyperresponsiveness in guinea pigs.

化學(xué)性質(zhì) 
白色或帶黃白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,略臭,味苦。易溶于丙酮,較易溶于甲醇、乙醇或乙腈,難溶于乙醚,幾不溶于水。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):>4000,>4000,>4000,>4000口服;>4000,>4000,>4000,>4000皮下注射;1145,1191,1423,1528腹腔注射;1126,1121,1119,1277靜脈注射。
用途 
用于支氣管哮喘。
生產(chǎn)方法 
在冰浴冷卻下,于30min內(nèi)將草酸單丁酯單酰氯加到5-(3-氨基苯基)四唑在吡啶中的溶液,可得他扎司特。

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/06/05HY-101810他扎司特
Tazanolast
82989-25-15 mg850元
2026/06/05HY-101810他扎司特
Tazanolast
82989-25-110 mM * 1 mLin DMSO935元

他扎司特 上下游產(chǎn)品信息

"他扎司特"相關(guān)產(chǎn)品信息
特布他林 他扎司特 5-(3-氨基苯基)四唑 阿扎司特
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