氨磷汀三水合物
| 中文名稱 | 氨磷汀三水合物 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-(3-氨基丙胺基)-乙硫醇磷酸酯(三水);氨磷汀二硫化代謝物;氨磷汀三水合物(氨基丙基氨基乙基硫代磷酸鹽、阿米福汀、S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸、安磷汀、S-2-[(3-氨丙基)氨基]乙硫醇二氫磷酸酯、依硫磷酸);三水氨磷汀;氨磷汀(三水);氨磷汀三水合物;氨磷汀雜質(zhì),3,3'-((2-(2-氰基乙氧基)乙基)亞氨基)雙丙腈;S-(2-((3-氨基丙基)氨基)乙基) O,O-二氫 硫代磷酸三水合物 |
| 英文名稱 | Anifostine trihydrate |
| 英文同義詞 | Amifostine (150 mg);Anifostine trihydrate;Ethanethiol,2-[(3-aMinopropyl)aMino]-, 1-(dihydrogen phosphate), hydrate (1:3);Amifostine trihydrate, >=98%;Aminopropylamino)ethylsulfanylphosphonic acid trihydrate;S-2-(3-AMINOPROPYLAMINO)ETHYL O,O-DIHYDROGEN PHOSPHOROTHIOATE;WR2721;Amifostinetrihydrateormonohydrate |
| CAS號 | 112901-68-5 |
| 分子式 | C5H17N2O4PS |
| 分子量 | 232.23 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;原料藥;Inhibitors;醫(yī)藥原材料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化學(xué)試劑;雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料藥;優(yōu)勢 主打 產(chǎn)品 |
| Mol文件 | 112901-68-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
氨磷汀三水合物 性質(zhì)
| 儲存條件 | 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | PBS（pH 7.2）：5 mg/mL |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | pKa1 <2.0; pKa2 4.2; pKa3 9.0; pKa4 11.7(at 25℃) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChI | InChI=1S/C5H15N2O3PS.H2O/c6-2-1-3-7-4-5-12-11(8,9)10;/h7H,1-6H2,(H2,8,9,10);1H2 |
| InChIKey | JKOQGQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | S(P(O)(O)=O)CCNCCCN.O |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 112901-68-5(CAS DataBase Reference) |
氨磷汀為一種廣譜細(xì)胞保護(hù)劑，曾作為軍用抗輻射劑，現(xiàn)用作放射治療和化學(xué)治療的保護(hù)藥。在減少抗癌藥物如環(huán)磷酰胺、氯氨鉑、阿霉素和抗HIV藥物如3-疊氮基-3-脫氧胸苷的副作用方面療效顯著，并且不影響抗癌藥或抗HIV藥物的療效。目前市售氨磷汀產(chǎn)品有美國生命科學(xué)有限公司生產(chǎn)的凍干粉針劑，商品名為ETHYOL。該產(chǎn)品只有凍干粉針劑，但通過低壓凍干法生產(chǎn)的這種非晶形式是熱不穩(wěn)定的。
步驟1：合成
在50L不銹鋼反應(yīng)釜中加入純水13.6kg，十二水硫代磷酸鈉19.2mol(7.6kg)，攪拌下加入N-(2-溴乙基)-1，3-丙二胺雙氫溴酸鹽19.8mol(6.8kg，3％過量)，緩慢加入11.0kgDMSO，同時維持反應(yīng)溫度不超過25℃。滴加完DMSO后，用硝酸銀溶液監(jiān)測反應(yīng)溶液，至無黑色沉淀析出，反應(yīng)結(jié)束，將反應(yīng)溶液降溫至0℃，每小時攪拌5分鐘，維持18小時。離心過濾，得氨磷汀三水合物粗品6.1kg。
步驟2：第一次重結(jié)晶提純
在50L不銹鋼結(jié)晶釜中加入22.0kg純水，加入上步制備的3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸粗品6.1kg，在室溫下溶解，加入活性炭95.0g，室溫下攪拌15分鐘，過濾，母液中加入甲醇8.7kg，通冷卻水降溫至0℃，維持18小時，離心過濾，得一次重結(jié)晶精制無結(jié)晶水3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸4.8kg。
步驟3：第二次重結(jié)晶提純
在50L不銹鋼結(jié)晶釜中加入20.0kg純水，加入第一次重結(jié)晶得到的無結(jié)晶水3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸4.8kg，在室溫下攪拌溶解，加入活性炭75.0g，室溫下攪拌15分鐘，過濾，母液中加入乙醇3.2kg，通冷卻水降溫至0℃，維持18小時，離心過濾，30℃真空干燥，得氨磷汀三水合物3.6kg。采用HPLC法(按美國29版藥典方法)分析，純度99.81％，硫醇含量0.021％，其他有關(guān)物質(zhì)0.078％。
Amifostine trihydrate 是第一個被批準(zhǔn)的抗輻射藥物，用于降低順鉑治療而引起腎臟疾病的風(fēng)險。用途
可作為腫瘤放療或細(xì)胞毒性化療的輔助治療劑安全信息
| 提供商 | 語言 |
|---|---|
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英文
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氨磷汀三水合物 化學(xué)藥品說明書
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | 46310 | 氨磷汀 Amifostine trihydrate | 112901-68-5 | 250mg | 1429元 |
| 2026/07/06 | S4298 | 氨磷汀三水合物 Amifostine trihydrate | 112901-68-5 | 10mg | 801.65元 |