鹽酸苯海索
| 中文名稱 | 鹽酸苯海索 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 鹽酸苯海索;鹽酸三己芬迪;三己芬迪鹽酸鹽;鹽酸苯海索, 1-環(huán)己基-1-苯基-3-(1-哌啶基)-丙醇鹽酸鹽;苯海索鹽酸鹽;鹽酸苯海索對照品;鹽酸苯海索BENZHEXOL HYDROCHLORIDE;1-環(huán)己基-1-苯基-3-(1-哌啶基)-丙醇鹽酸鹽 |
| 英文名稱 | Benzhexol hydrochloride |
| 英文同義詞 | Antitrem;Aparkane;Broflex;Parkidyl;Parkinane;Parkisan;Partigan;Sedrina |
| CAS號 | 52-49-3 |
| 分子式 | C20H31NO.ClH |
| 分子量 | 337.93 |
| EINECS號 | 200-142-5 |
| 相關(guān)類別 | 醫(yī)藥原料;合成;原料藥;治療老年震顫病癥;醫(yī)藥 治療老年震顫病癥;中間體;醫(yī)藥原料藥-科研原料;醫(yī)用原料;中藥對照品;API;ARTANE;標準品;原料;醫(yī)藥原料和中間體;日用化學(xué)品;醫(yī)用原料;其他類;化學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 52-49-3.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
鹽酸苯海索 性質(zhì)
| 熔點 | Free base, mp 114.3-115.0° |
|---|---|
| 密度 | 0.9801 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5790 (estimate) |
| 儲存條件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于水中 |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 水溶解性 | 670.9ug/L(22.5 ºC) |
| Merck | 14,9695 |
| 穩(wěn)定性 | 室溫下穩(wěn)定 |
| 主要應(yīng)用 | 藥物（小分子） |
| InChI | InChI=1S/C20H31NO.ClH/c22-20(18-10-4-1-5-11-18,19-12-6-2-7-13-19)14-17-21-15-8-3-9-16-21;/h1,4-5,10-11,19,22H,2-3,6-9,12-17H2;1H |
| InChIKey | QDWJJTJNXAKQKD-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(CCN1CCCCC1)(C1CCCCC1)C1C=CC=CC=1.Cl |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 52-49-3(CAS DataBase Reference) |
鹽酸苯海索為中樞抗膽堿抗帕金森病藥，作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿能神經(jīng)通路，而對外周作用較小，從而有利于恢復(fù)帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺和乙酰膽堿的平衡，改善患者的帕金森病癥狀。用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。其藥理作用和副作用在性質(zhì)上類似顛茄生物堿。
鹽酸苯海索具有中樞M受體阻斷作用，能對抗中樞神經(jīng)系統(tǒng)黑質(zhì)紋狀體內(nèi)乙酰膽堿能系統(tǒng)的興奮功能。對外周M受體阻斷作用較弱，對迷走神經(jīng)阻斷作用為阿托品的I／Io，擴瞳作用為其I／3，解痙作用為其112，故對腺體及平滑肌的抑制作用較弱。乙酰膽堿為錐體外系黑質(zhì)紋狀體通路的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)。震顫麻痹是黑質(zhì)紋狀體通路上的變生疾病，致使多巴胺的抑制作用減弱，而乙酰膽堿的興奮作用相對增強而引起臨床癥狀。因此，苯海索可通過中樞抗膽堿作用對震顫麻痹治療有效。Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane)是一種抗毒蕈堿類的抗帕金森病藥物。在MWM試驗的前3個月，經(jīng)Trihexyphenidyl（THP）處理的大鼠平均潛伏期明顯延長，4-6月時，行為缺陷被修復(fù)。被THP顯著下調(diào)的基因是與免疫反應(yīng)、抗原加工和遞呈、主要組織相容性復(fù)合體相關(guān)的基因。在老化的大腦中，THP的處理降低MHC class I的表達，長期處理THP使大鼠額葉皮層運動區(qū)的海馬和皮質(zhì)小神經(jīng)膠質(zhì)發(fā)生炎性表型的轉(zhuǎn)變、結(jié)構(gòu)變化。用途
本品為中樞抗膽堿抗帕金森病藥，作用在于選擇性阻斷紋狀體的膽堿
能神經(jīng)通路，而對外周作用較小，從而有利于恢復(fù)帕金森病患者腦內(nèi)多巴胺和乙
酰膽堿的平衡，改善患者的帕金森病癥狀用途
用于治療老年震顫病癥類別
有毒物品毒性分級
高毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 195 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 217 毫克/公斤可燃性危險特性
燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧;藥物副作用:曲解,幻覺,眼病,精神錯亂儲運特性
通風(fēng)低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水