白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。熔點(diǎn)258—264℃。溶于水，微溶于乙醇，不溶于丙酮、氯仿、乙醚和苯。與鉬酸銨溶液反應(yīng)后，水浴蒸干，加硫酸顯藍(lán)綠色。將加蘭他敏加熱溶于無水乙醇中，通入溴化氫即得。
抗膽堿酯酶藥，氫溴酸加蘭他敏與新斯的明相比，作用弱，毒性低。由于提高膽堿受體的感受性，使骨骼肌中受阻抑的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)恢復(fù)，改善因神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)障礙引起的麻痹狀態(tài)，從而增強(qiáng)其運(yùn)動功能。本品可透過血腦屏障，中樞作用較強(qiáng)，早期臨床上主要用于治療小兒麻痹后遺癥及重癥肌無力等。氫溴酸加蘭他敏是一種高度選擇性的競爭性乙酰膽堿酯酶抑制劑，無肝毒性。中國藥典已經(jīng)收載用于治療小兒麻痹后遺癥及重癥肌無力，現(xiàn)在新的作用表明可治療輕度和中度的阿爾茨海默氏?。ɡ夏臧V呆），對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。
2010年5月22日，楊森在上海宣布其治療阿爾茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)的藥物氫溴酸加蘭他敏片在中國正式上市。
阿爾茨海默癥 (AD) 是一種慢性原發(fā)、進(jìn)行性腦變性疾病，屬于非正常衰老狀態(tài)的早老性癡呆病癥；表現(xiàn)為大腦皮層獲得性高級功能的全面障礙和認(rèn)知功能明顯受損，腦功能退化衰亡，并伴有行為或人格方面的改變。經(jīng)過近10年的臨床表明，乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制劑對AD具有一定的治療作用，已成為AD的一線治療藥物，確認(rèn)了其有效緩解認(rèn)知功能障礙的地位，產(chǎn)品銷售量占據(jù)了抗癡呆藥物中的最大份額。其主要藥物他克林、利斯的明、多奈哌齊、加蘭他敏已是這一領(lǐng)域中的代表性品種，從而也推動了癡呆治療藥品市場的發(fā)展進(jìn)程。
氫溴酸加蘭他敏最初適用于逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯、小兒麻痹后遺癥及重癥肌無力的治療，后被開發(fā)成為輕中度AD治療藥物，目前楊森公司的產(chǎn)品力益臨已經(jīng)在全球40多個國家上市。作為一種治療輕中度AD的新型藥物，氫溴酸加蘭他敏具有針對膽堿能系統(tǒng)的雙重作用機(jī)制，既調(diào)節(jié)煙堿受體又抑制乙酰膽堿酯酶。氫溴酸加蘭他敏是可逆性膽堿酯酶(ChE)抑制劑加蘭他敏的氫溴酸鹽形式，加蘭他敏是50年代前蘇聯(lián)學(xué)者所發(fā)現(xiàn)的菲啶類生物堿，是可逆性膽堿酯酶(ChE)抑制劑，能選擇性地抑制真性膽堿酯酶(AChE)。加蘭他敏屬于第二代乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物，其藥物成份與歐洲山區(qū)水仙花鱗莖提取的生物堿相同，該植物藥在一些國家、地區(qū)已經(jīng)有過30多年的臨床應(yīng)用，用于治療逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯、重癥肌無力和幼兒腦型麻痹癥等。我國于60年代從國產(chǎn)紫花石蒜、紅花石蒜等分離得到，并于1977年收載于中國藥典中，用其氫溴酸鹽。
自70年代以來的研究發(fā)現(xiàn)，人類的記憶與腦內(nèi)乙酰膽堿有關(guān)，信使物乙酰膽堿和此有關(guān)的信號傳導(dǎo)、大腦神經(jīng)細(xì)胞間的膽堿能神經(jīng)傳遞在學(xué)習(xí)和記憶過程中起關(guān)鍵作用。而AD患者腦內(nèi)Ach水平低下，上述的信號傳導(dǎo)作用減弱，可能是認(rèn)知功能惡化、記憶減退的重要原因。乙酰膽堿酯酶抑制劑加蘭他敏可抑制中樞突觸間隙的AC比，阻止ACh的分解，增加ACh的濃度，還可增強(qiáng)乙酰膽堿的刺激作用及去極化作用，調(diào)節(jié)乙酰膽堿受體的表達(dá)，從而達(dá)到改善記憶及認(rèn)知功能的目的；同時加蘭他敏可修飾、改變受體結(jié)構(gòu)，起著激活乙酰膽堿受體的作用。
市場上銷售的加蘭他敏制劑，臨床用于改善AD患者總體功能。該藥具有雙重作用機(jī)制，能較好的刺激和抑制乙酰膽堿酯酶，并且能夠調(diào)節(jié)腦內(nèi)的煙堿受體位點(diǎn)，可顯著改善輕、中度早老性癡呆病人的認(rèn)知功能，延緩腦細(xì)胞功能減退的進(jìn)程。氫溴酸加蘭他敏對膽堿酯酶有可逆性作用，其藥理和毒理作用與毒扁豆堿和新斯的明相似，但作用較弱，毒性亦低。小鼠經(jīng)口LD50 18.7mg/kg;腹腔注射LD506.42mg/kg;靜脈注射LD505.2mg/ kg～8.0mg/kg。1、最常見為腹瀉、惡心嘔吐、胃痙攣以及汗和唾液多;較少見的尿頻、縮瞳和淚液多。
2、中毒量時出現(xiàn)膽堿能危象，臨床表現(xiàn)系膽堿樣和毒蕈樣毒性反應(yīng)的混合。Galanthaminone是競爭性可逆的膽堿酯酶（AChE）抑制劑，可作用于多種記憶障礙疾病。