化合物 KRC-00715
| 中文名稱 | 化合物 KRC-00715 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物 KRC-00715 |
| 英文名稱 | 2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazine, 3,4-dihydro-2-[[6-[4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-1-yl]methyl]- |
| 英文同義詞 | 2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazine, 3,4-dihydro-2-[[6-[4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-1-yl]methyl]-;KRC-00715 |
| CAS號 | 2079853-72-6 |
| 分子式 | C25H25F3N8O3 |
| 分子量 | 542.51 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 2079853-72-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
化合物 KRC-00715 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 751.6±60.0 °C(predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.52±0.40(predicted) |
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制劑 (IC50為 9.0 nM)，具有高度選擇性。KRC-00715 在胃癌細(xì)胞中通過誘導(dǎo) G1/S 阻滯來特異性抑制 c-Met 高表達(dá)細(xì)胞系的生長，降低了下游信號包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌細(xì)胞系 Hs746 中的細(xì)胞毒性 IC50 為 39 nM，且只抑制高表達(dá) c-Met 細(xì)胞系的增殖。KRC-00715 減小 Hs746T 異種移植小鼠模型的腫瘤大小。