皺葉酸模提取物
皺葉酸模提取物 性質(zhì)
皺葉酸模提取物以蓼科植物皺葉酸模 Rumex crispus L. 的根為原料提取的活性物質(zhì)，主要含有蒽醌類、黃酮類及多糖類成分，其中蒽醌類成分大黃素為重要的藥效成分之一。有降壓、止咳、祛痰、抑菌、導(dǎo)瀉、抗腫瘤等功用。 本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。【基源】為蓼科植物皺葉酸模 Rumex crispus L. 的根。
【別名】羊蹄，羊鐵葉，土大黃，四季菜根，牛耳大黃，火風(fēng)棠，皺葉羊蹄。
【生境分布】生于溝邊、溪旁、村莊附近及道旁兩側(cè)。分布東北、華北、西北以及廣西、臺(tái)灣、福建、四川、內(nèi)蒙古等地。
【植物形態(tài)】多年生草本，高50— 100cm。根肥厚，黃色，有酸味。莖直立，通常不分枝，具淺槽。葉披針形或長(zhǎng)圓狀披針形，長(zhǎng)12—28cm，寬2—4.5cm，先端短漸尖，基部漸狹，邊緣有波狀皺褶，兩面無(wú)毛;托葉鞘膜質(zhì)，管狀，常破裂?；ǘ鄶?shù)，聚生于葉腋，或形成短的總狀花序，合成一狹長(zhǎng)的圓錐花序; 花被6，兩輪，宿存;雄蕊6;柱頭3，畫筆狀。瘦果3棱形，棱銳，長(zhǎng)2mm，褐色有光澤;果被闊卵形，先端鈍，全緣或具不明顯的齒，長(zhǎng)寬均3—4mm，有一卵形瘤狀突起。花、果期 6—8月。
圖1為皺葉酸模皺葉酸模全草含蒽醌類化合物大黃酚 (Chrysophanol)、大黃素 (Emodin)、大黃酚甙 (Chrysophanein)、毆鼠李甙 (Frangulin)、大黃素甲醚 (Physcion)、大黃素甲醚甙 (Rheochrysin)等。此外還含有白花色甙 (Leucoanthocyanin)和花色甙 (Authocyanin)。有機(jī)酸類有：棕櫚酸、硬脂酸、芥酸 (Erucic acid)、不飽和脂肪酸。葉中含有生物堿、皂甙、鞣質(zhì)，色素、葉綠素、淀粉、蛋白質(zhì)、揮發(fā)油、脂肪酸以及多種維生素 (A、B1、B2、B6、 D、E、C、P、K)。其種子內(nèi)含大量鞣質(zhì)。1.止咳祛痰及平喘作用
皺葉酸模根的水煎劑，去蛋白后的水煎液給小鼠灌胃均有明顯止咳作用。主要成分是大黃素和大黃酚，但大黃素的作用強(qiáng)于大黃酚，總蒽醌也有輕度止咳作用，大黃酸則沒(méi)有此作用。水煎劑及去蛋白后水煎液有祛痰作用，總蒽醌給豚鼠灌胃有較明顯的平喘作用。
2.抗腫瘤作用
給小鼠一次皮下注射皺葉酸模根的醇提取物，具有抗肉瘤—37的作用，其酸性提取物抗腫瘤作用更強(qiáng)。
3.抗菌作用
從皺葉酸模根中分出的大黃酸、大黃素及大黃酚在試管內(nèi)對(duì)甲型鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。全草提取液對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌有抑制作用，根酊劑在沙伯氏培養(yǎng)基上對(duì)大小孢子霉菌有明顯抑制作用，最低有效濃度為1.56～3.12%。
4.降壓作用
皺葉酸膜提取物對(duì)高血壓大鼠具有良好的降壓作用，并能延緩左心室肥厚，其降壓機(jī)制可能與其影響腎素血管緊張素系統(tǒng)，降低Ang Ⅱ的含量有關(guān)。
5.其他作用
皺葉酸模根莖含大黃素等蒽醌衍生物故有瀉下作用。它含鞣質(zhì)達(dá)3.62～6.42%。故有收斂作用。根含一種刺激性物質(zhì)(Rumicin)，可作發(fā)赤劑、消散劑，并能殺滅皮膚寄生蟲。種子內(nèi)含有 Lectin樣物質(zhì)，該物質(zhì)能與人、動(dòng)物血清發(fā)生反應(yīng)，此物質(zhì)耐熱，不能被半透膜透析。濃度為1：16 的皺葉酸模提取物具有凝集素樣作用，可使人的紅血球和白血球發(fā)生凝集。還含有維生素B1，可作健胃、強(qiáng)壯劑。取皺葉酸模干燥全草藥材20kg,粉碎,用體積分?jǐn)?shù)為80%乙醇溶液浸泡48h后,20倍體積滲漉。滲漉液經(jīng)減壓濃縮后得流浸膏3.2kg, 流浸膏加水混懸,依次用石油醚、乙酸乙酯、水飽和正丁醇進(jìn)行萃取, 回收各萃取溶劑得萃取部位。取石油醚萃取部位200g,等量硅膠拌樣后, 采用硅膠(100～200目)柱層析法, 以石油醚-乙酸乙酯(體積比50∶1→1∶1)系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫, 得粗分片段, 再反復(fù)經(jīng)硅膠柱層析(200～300目)、葡聚糖凝膠柱層析進(jìn)行分離和純化,得到化合物1(450 mg)、2(20 mg)。取乙酸乙酯萃取部位300g,等量硅膠拌樣后, 采用硅膠(100～200目)柱層析法, 以三氯甲烷-甲醇(10∶1→1∶1)系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫, 得粗分片段, 再反復(fù)經(jīng)硅膠柱層析(200～300目)、葡聚糖凝膠柱層析、ODSC18反相硅膠柱層析進(jìn)行分離和純化, 得到化合物3(450mg)、4(100mg)、5(120mg)、6(60mg)、7(70mg)、8(50mg)。
提取分離的化合物分別為β-谷甾醇(1)、二十六烷酸(2)、大黃素(3)、大黃素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、山萘酚(5)、山萘酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、(+)-兒茶素(7)和(-)-表兒茶素(8)用根的水煎劑，去蛋白后的水煎液給小鼠灌胃均有腹脹、腹瀉、松毛反應(yīng)。這可能與其所含蒽醌甙類有關(guān)。苦、酸，寒;有小毒。歸心、肝、大腸經(jīng)。清熱解毒，止血，消腫，通便，殺蟲。治出血，慢性胃炎，慢性肝炎，消化不良，膽囊炎，肛門周圍炎，便秘，肺結(jié)核，胸膜炎，支氣管炎，哮喘，上呼吸道感染，癰腫化膿，耳膿腫，角膜潰瘍。外用治急性乳腺炎，燒傷，黃水瘡，癤腫，外痔，頑癬，禿瘡，脂溢性皮炎。
【別名】羊蹄，羊鐵葉，土大黃，四季菜根，牛耳大黃，火風(fēng)棠，皺葉羊蹄。
【生境分布】生于溝邊、溪旁、村莊附近及道旁兩側(cè)。分布東北、華北、西北以及廣西、臺(tái)灣、福建、四川、內(nèi)蒙古等地。
【植物形態(tài)】多年生草本，高50— 100cm。根肥厚，黃色，有酸味。莖直立，通常不分枝，具淺槽。葉披針形或長(zhǎng)圓狀披針形，長(zhǎng)12—28cm，寬2—4.5cm，先端短漸尖，基部漸狹，邊緣有波狀皺褶，兩面無(wú)毛;托葉鞘膜質(zhì)，管狀，常破裂?；ǘ鄶?shù)，聚生于葉腋，或形成短的總狀花序，合成一狹長(zhǎng)的圓錐花序; 花被6，兩輪，宿存;雄蕊6;柱頭3，畫筆狀。瘦果3棱形，棱銳，長(zhǎng)2mm，褐色有光澤;果被闊卵形，先端鈍，全緣或具不明顯的齒，長(zhǎng)寬均3—4mm，有一卵形瘤狀突起。花、果期 6—8月。
圖1為皺葉酸模皺葉酸模全草含蒽醌類化合物大黃酚 (Chrysophanol)、大黃素 (Emodin)、大黃酚甙 (Chrysophanein)、毆鼠李甙 (Frangulin)、大黃素甲醚 (Physcion)、大黃素甲醚甙 (Rheochrysin)等。此外還含有白花色甙 (Leucoanthocyanin)和花色甙 (Authocyanin)。有機(jī)酸類有：棕櫚酸、硬脂酸、芥酸 (Erucic acid)、不飽和脂肪酸。葉中含有生物堿、皂甙、鞣質(zhì)，色素、葉綠素、淀粉、蛋白質(zhì)、揮發(fā)油、脂肪酸以及多種維生素 (A、B1、B2、B6、 D、E、C、P、K)。其種子內(nèi)含大量鞣質(zhì)。1.止咳祛痰及平喘作用
皺葉酸模根的水煎劑，去蛋白后的水煎液給小鼠灌胃均有明顯止咳作用。主要成分是大黃素和大黃酚，但大黃素的作用強(qiáng)于大黃酚，總蒽醌也有輕度止咳作用，大黃酸則沒(méi)有此作用。水煎劑及去蛋白后水煎液有祛痰作用，總蒽醌給豚鼠灌胃有較明顯的平喘作用。
2.抗腫瘤作用
給小鼠一次皮下注射皺葉酸模根的醇提取物，具有抗肉瘤—37的作用，其酸性提取物抗腫瘤作用更強(qiáng)。
3.抗菌作用
從皺葉酸模根中分出的大黃酸、大黃素及大黃酚在試管內(nèi)對(duì)甲型鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。全草提取液對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌有抑制作用，根酊劑在沙伯氏培養(yǎng)基上對(duì)大小孢子霉菌有明顯抑制作用，最低有效濃度為1.56～3.12%。
4.降壓作用
皺葉酸膜提取物對(duì)高血壓大鼠具有良好的降壓作用，并能延緩左心室肥厚，其降壓機(jī)制可能與其影響腎素血管緊張素系統(tǒng)，降低Ang Ⅱ的含量有關(guān)。
5.其他作用
皺葉酸模根莖含大黃素等蒽醌衍生物故有瀉下作用。它含鞣質(zhì)達(dá)3.62～6.42%。故有收斂作用。根含一種刺激性物質(zhì)(Rumicin)，可作發(fā)赤劑、消散劑，并能殺滅皮膚寄生蟲。種子內(nèi)含有 Lectin樣物質(zhì)，該物質(zhì)能與人、動(dòng)物血清發(fā)生反應(yīng)，此物質(zhì)耐熱，不能被半透膜透析。濃度為1：16 的皺葉酸模提取物具有凝集素樣作用，可使人的紅血球和白血球發(fā)生凝集。還含有維生素B1，可作健胃、強(qiáng)壯劑。取皺葉酸模干燥全草藥材20kg,粉碎,用體積分?jǐn)?shù)為80%乙醇溶液浸泡48h后,20倍體積滲漉。滲漉液經(jīng)減壓濃縮后得流浸膏3.2kg, 流浸膏加水混懸,依次用石油醚、乙酸乙酯、水飽和正丁醇進(jìn)行萃取, 回收各萃取溶劑得萃取部位。取石油醚萃取部位200g,等量硅膠拌樣后, 采用硅膠(100～200目)柱層析法, 以石油醚-乙酸乙酯(體積比50∶1→1∶1)系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫, 得粗分片段, 再反復(fù)經(jīng)硅膠柱層析(200～300目)、葡聚糖凝膠柱層析進(jìn)行分離和純化,得到化合物1(450 mg)、2(20 mg)。取乙酸乙酯萃取部位300g,等量硅膠拌樣后, 采用硅膠(100～200目)柱層析法, 以三氯甲烷-甲醇(10∶1→1∶1)系統(tǒng)進(jìn)行梯度洗脫, 得粗分片段, 再反復(fù)經(jīng)硅膠柱層析(200～300目)、葡聚糖凝膠柱層析、ODSC18反相硅膠柱層析進(jìn)行分離和純化, 得到化合物3(450mg)、4(100mg)、5(120mg)、6(60mg)、7(70mg)、8(50mg)。
提取分離的化合物分別為β-谷甾醇(1)、二十六烷酸(2)、大黃素(3)、大黃素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、山萘酚(5)、山萘酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、(+)-兒茶素(7)和(-)-表兒茶素(8)用根的水煎劑，去蛋白后的水煎液給小鼠灌胃均有腹脹、腹瀉、松毛反應(yīng)。這可能與其所含蒽醌甙類有關(guān)。苦、酸，寒;有小毒。歸心、肝、大腸經(jīng)。清熱解毒，止血，消腫，通便，殺蟲。治出血，慢性胃炎，慢性肝炎，消化不良，膽囊炎，肛門周圍炎，便秘，肺結(jié)核，胸膜炎，支氣管炎，哮喘，上呼吸道感染，癰腫化膿，耳膿腫，角膜潰瘍。外用治急性乳腺炎，燒傷，黃水瘡，癤腫，外痔，頑癬，禿瘡，脂溢性皮炎。