尼妥必敏
| 中文名稱 | 尼妥必敏 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 尼妥必敏;奈托比胺;化合物 Netobimin |
| 英文名稱 | NETOBIMIN |
| 英文同義詞 | amino)methylene)amino)-;ethanesulfonicacid,2-(((methoxycarbonyl)amino)((2-nitro-5-(propylthio)phenyl);hapasil;NETOBIMIN;Neviyapine;2-[3-Methoxycarbonyl-2-[2-nitro-5-(propylthio)phenyl]guanidino]ethanesulfonic acid;Ethanesulfonic acid, 2-(methoxycarbonyl)amino2-nitro-5-(propylthio)phenylaminomethyleneamino-;2-[[[(Methoxycarbonyl)aMino][[2-nitro-5-(propylthio)phenyl]aMino]Methylene]aMino]ethanesulfonic Acid |
| CAS號(hào) | 88255-01-0 |
| 分子式 | C14H20N4O7S2 |
| 分子量 | 420.46 |
| EINECS號(hào) | 686-284-2 |
| 相關(guān)類別 | 標(biāo)準(zhǔn)品;添加劑1;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 88255-01-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
尼妥必敏 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 215° (dec) |
|---|---|
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 7.18±0.46(Predicted) |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 88255-01-0(CAS DataBase Reference) |
奈韋拉平是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor,NNRTI),通過(guò)與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)直接連接并通過(guò)使此酶的催化端破裂來(lái)阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶活性。不與底物或三磷酸核苷產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng),可與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用治療HIV-1感染。1996年6月被美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)與核苷類藥物治療成年人HIV感染。目前常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括:皮疹、肝功異常、疲勞、發(fā)熱、頭痛、嗜睡、消化道不良反應(yīng)和肌痛。嚴(yán)重肝損傷、肝衰竭和過(guò)敏反應(yīng),2005年1月FDA在其官方網(wǎng)站上發(fā)布消息提醒醫(yī)護(hù)人員CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)高的患者(男性>400個(gè)/mm3,女性>250個(gè)/mm3)發(fā)生肝損害的危險(xiǎn)性更高。所以,對(duì)于以前沒(méi)有接受過(guò)抗病毒治療的患者,如果CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)高于以上兩個(gè)界限值,要避免應(yīng)用奈韋拉平。
化學(xué)名:11-環(huán)丙基-5,11-二氫-4-甲基-6氫-雙吡啶-[3, 2-b : 2, 3-e][1, 4]二氮雜卓-6-酮
國(guó)內(nèi)銷售的商品名:諾蘭頻
外觀性狀:白色或類白色粉末,無(wú)臭。
英文: Nevirapine(簡(jiǎn)稱NVP)。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):二吡啶并二氮卓酮。
核苷類機(jī)理:需轉(zhuǎn)變成三磷酸酯形式而發(fā)揮作用。
非核苷類:不需要,不單獨(dú)用,與核苷類合用。將2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶碳硅與環(huán)丙胺反應(yīng)、環(huán)化制得奈韋拉平。胺化反應(yīng)溫度條件130~150℃,反應(yīng)時(shí)間5~8小時(shí),使用的溶劑為二甘醇二甲 醚,催化劑為堿土金屬、鋅氧化物或氫氧化物例如氧化鈣。環(huán)化反應(yīng)使用的惰性溶劑亦為二甘醇二甲醚,催化劑為氫化鈉,反應(yīng)溫度條件120~150℃,反應(yīng)時(shí)間30 ~90分鐘。然后將溶液蒸出,殘余物在20~90℃下水解;水解殘余物冷卻后加入惰性溶劑和有機(jī)酸在5~50℃下攪拌30~90分鐘,產(chǎn)品以懸浮液的形式存在,分離、 水洗、醇洗得到目標(biāo)產(chǎn)物,理論收率為81.7~83.5%。
化學(xué)名:11-環(huán)丙基-5,11-二氫-4-甲基-6氫-雙吡啶-[3, 2-b : 2, 3-e][1, 4]二氮雜卓-6-酮
國(guó)內(nèi)銷售的商品名:諾蘭頻
外觀性狀:白色或類白色粉末,無(wú)臭。
英文: Nevirapine(簡(jiǎn)稱NVP)。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):二吡啶并二氮卓酮。
核苷類機(jī)理:需轉(zhuǎn)變成三磷酸酯形式而發(fā)揮作用。
非核苷類:不需要,不單獨(dú)用,與核苷類合用。將2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶碳硅與環(huán)丙胺反應(yīng)、環(huán)化制得奈韋拉平。胺化反應(yīng)溫度條件130~150℃,反應(yīng)時(shí)間5~8小時(shí),使用的溶劑為二甘醇二甲 醚,催化劑為堿土金屬、鋅氧化物或氫氧化物例如氧化鈣。環(huán)化反應(yīng)使用的惰性溶劑亦為二甘醇二甲醚,催化劑為氫化鈉,反應(yīng)溫度條件120~150℃,反應(yīng)時(shí)間30 ~90分鐘。然后將溶液蒸出,殘余物在20~90℃下水解;水解殘余物冷卻后加入惰性溶劑和有機(jī)酸在5~50℃下攪拌30~90分鐘,產(chǎn)品以懸浮液的形式存在,分離、 水洗、醇洗得到目標(biāo)產(chǎn)物,理論收率為81.7~83.5%。
安全信息
下游產(chǎn)品
