鹽酸卡替洛爾(carteolol hydrochloride)，化學(xué)名為5-(3-叔丁胺基-2-羥基丙氧基)-3,4-二氫-2(1H)-喹諾酮鹽酸鹽，由日本Otsuka公司研發(fā),1980年首次在日本上市，為非選擇性β-腎上腺素受體拮抗劑，可同時阻斷β1和β2受體，能通過抑制房水的生成而降低眼壓。臨床主要用于治療心絞痛、心律不齊等，也可用于治療青光眼和高眼壓癥。

β-腎上腺素能阻滯劑?？垢哐獕核帲豢剐慕g痛；抗心律失常；抗青光眼。

1,3-環(huán)己二酮(2)和乙酸銨在100℃直接氨化，得到的3-氨基-2-環(huán)己烯酮(3)與丙烯酸發(fā)生Michael加成反應(yīng)，閉環(huán)得到3,4,7,8-四氫-2,5(1H,6H)-喹啉二酮(4)，再用溴的三氯甲烷溶液脫氫芳構(gòu)化得到5。5與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)后，再經(jīng)叔丁胺開環(huán)和成鹽酸鹽得到1。

圖1為鹽酸卡替洛爾的合成路線
有關(guān)鹽酸卡替洛爾的概述、用途、合成方法、注意事項是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）禁用于難以控制的心臟器質(zhì)性病變患者；有支氣管哮喘、支氣管痙攣可能的患者;對本劑所含成分有過敏癥病史的患者。慎用于竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯(二、三度)、心源性休克、肺高血壓引起的右心臟器質(zhì)性病變及缺血性心臟器質(zhì)性病變等全身禁用β阻滯藥的患者；難以控制的糖尿病患者(由于易引起低血糖癥，同時易掩蓋癥狀，因此要注意血糖值)。Carteolol HCl 是一種β-adrenoceptor拮抗劑,用于治療青光眼。

Target	Value
β-adrenergic receptor