地奧司明又稱愛脈朗，是一種治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀的藥物，也可用于治療與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀(腿部沉重，疼痛，晨起酸脹不適感)。
地奧司明的作用特點(diǎn)如下：
1、對靜脈系統(tǒng)有特異親和力，增強(qiáng)靜脈的張力而不影響動脈系統(tǒng)；
2、對微循環(huán)系統(tǒng)可降低血液的黏度，提高流速減少淤滯；
3、對淋巴系統(tǒng)可增強(qiáng)淋巴管收縮和淋巴引流速度，加快回流減輕水腫。
4、市售的地奧司明采用了微粉化技術(shù)，使用藥后的接觸面積增大，吸收更多，生物利用度更高。適用于各種痔瘡和痔的急性發(fā)作，也可以治療慢性靜脈功能不全，如靜脈曲張、下肢潰瘍等。
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地奧司明作為臨床常用的血管保護(hù)藥之一，其常用被用于治療多種外周血管疾病，臨床研究效果表明地奧司明可以改善血液和淋巴液的循環(huán)，減輕水腫，現(xiàn)代臨床上其常被用于治療以下4種疾病。

1、下肢靜脈曲張：臨床研究表明地奧司明可以有效改善下肢靜脈曲張患者的臨床癥狀，減輕疼痛、活動不便，緩解下肢靜脈瘀血，改善靜脈回流。

2、急性或者慢性痔瘡：臨床研究表明對于慢性痔瘡的患者，地奧司明可以有效改善其痔瘡的大小，減少發(fā)生出血、肛門脫垂的次數(shù)，有效防治其急性發(fā)作；其次，對于急性痔瘡發(fā)作的患者，在止血等對癥治療的基礎(chǔ)上應(yīng)用地奧司明，可以快速控制出血，減輕肛周疼痛，從而有效緩解患者痛苦，改善預(yù)后。

3、淋巴回流障礙、淋巴水腫：地奧司明可有效改善淋巴回流，減輕肢體腫脹。臨床研究表明淋巴水腫的患者在服用地奧司明后，其肢體的腫脹、疼痛明顯減輕，使得淋巴循環(huán)變得順暢，改善患者的生活質(zhì)量和身體健康。

4、外周皮膚潰瘍：臨床研究表明在促進(jìn)皮膚愈合治療的基礎(chǔ)上，配合使用地奧司明，可以有效加速皮膚傷口或者潰瘍的預(yù)后速度，減輕局部炎癥反應(yīng)，緩解皮膚疼痛，從而有效改善疾病預(yù)后。

1，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、消化不良、腹瀉、失眠、頭暈、頭痛、嗜睡、焦慮等不良反應(yīng)。
2，有少數(shù)輕微胃腸道反應(yīng)及植物神經(jīng)功能紊亂等不良反應(yīng)，但一般輕微不必停藥。
3，孕婦和哺乳期婦女痔瘡可安全使用本品。對本品中任何成分過敏者禁用。痔急性發(fā)作：用本藥治療不能替代處理其他肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應(yīng)進(jìn)行肛腸病學(xué)檢查并對本治療方案進(jìn)行重新審查。
本品含有黃酮是植物中的有效苷類成分，含量為每片地奧司明有效黃酮450mg，橙皮苷50mg，總的黃酮苷成分是500mg(也稱Daflon)。一般黃酮類具有一定的生物活性，但毒性較小，過敏反應(yīng)罕見，如有過敏應(yīng)禁用。妊娠期婦女用藥：動物實(shí)驗(yàn)并未顯示有任何致畸作用。進(jìn)一步而言，到目前為止，對人類尚無有害作用的報告。
分娩：尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
哺乳期婦女用藥： 雖然尚無有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。

當(dāng)前，地奧司明主要是以從天然植物中提取的橙皮苷為原料，經(jīng)半合成而來。

中國專利CN104250276-A公布了一種工業(yè)化生產(chǎn)地奧司明。具體步驟如下：將橙皮甙(苷)加入吡啶和二甲亞砜的混合溶劑中，再加入碘化鉀與硫酸進(jìn)行脫氫反應(yīng)，得反應(yīng)中間產(chǎn)物；向反應(yīng)中間產(chǎn)物中加入含氫氧化鈉的甲醇溶液進(jìn)行反應(yīng)；然后加酸調(diào)pH值，靜置析晶，得地奧司明。經(jīng)該方法生產(chǎn)的地奧司明純度一般低于95％，不適用于作為藥物出售，還需進(jìn)一步分離純化。

CN201810382522.0提出了一種高純度地奧司明制備方法。為達(dá)到上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是：本發(fā)明針對地奧司明粗品采用柱色譜方法進(jìn)行提純制備，色譜柱中所裝填料為聚合物色譜填料。聚合物色譜填料是指以苯乙烯、甲基丙烯酸酯及苯乙烯和甲基丙烯酸酯共聚物為基質(zhì)，通過對粒徑大小、形貌、粒徑分布、比表面積、孔徑結(jié)構(gòu)及表面功能基團(tuán)等的精確控制，粒徑小于100um，孔徑低于的色譜填料。

所述的聚合物色譜填料采用色譜填料PSN 30-300。所述方法具體包含以下幾個步驟：1)配制樣品溶液：取地奧司明粗品，加入到堿性溶劑中并充分?jǐn)嚢?，溶解后過濾獲得地奧司明粗品溶液，備用；2)色譜分離過程：將聚合物色譜填料裝填在色譜柱后，用去離子水沖洗，平衡后將步驟1)獲得的地奧司明粗品溶液用泵注射入色譜柱內(nèi)上樣，上樣后用去離子水淋洗，然后先后使用第一洗脫液和第二洗脫液進(jìn)行洗脫，收集各個洗脫液并進(jìn)行純度檢測，將純度大于99％的地奧司明洗脫液合并，再用酸沉淀地奧司明，過濾后清洗，最后干燥得到高純度的地奧司明產(chǎn)品。

地奧司明溶于二甲基亞砜和強(qiáng)堿性溶液，不溶于水、甲醇或乙醇，在0.1mol/L氫氧化鈉中極微溶解。

作用機(jī)制 1.增強(qiáng)靜脈張力　地奧司明增強(qiáng)靜脈壁張力，即使在高溫狀態(tài)下也不例外，它引起靜脈的收縮作用比蘆丁等其他藥物更強(qiáng)，在機(jī)體酸中毒時，仍可增強(qiáng)靜脈的張力。地奧司明對于靜脈有特異的親和性，而不影響動脈系統(tǒng)。 2.改善微循環(huán)　地奧司明可明顯降低白細(xì)胞與血管內(nèi)皮細(xì)胞的黏附，移行，崩解釋放炎性物質(zhì)，如組胺、緩激肽、補(bǔ)體、白三烯、前列腺素及過多的自由基等，從而降低毛細(xì)血管的通透性及增強(qiáng)其張力，地奧司明還具有降低血液黏稠度，增強(qiáng)紅細(xì)胞流速的功能，從而減少微循環(huán)淤滯情況。 3.促進(jìn)淋巴回流　地奧司明增加淋巴引流速度用于食品、藥品、保健品等一種在柑橘類水果中發(fā)現(xiàn)的類黃酮，也是芳烴受體(AhR)的激動劑。