谷美替尼
| 中文名稱 | 谷美替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 谷美替尼;化合物GLUMETINIB;6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)磺?；?-1H-吡唑[4,3-B]吡啶;葡美替尼(SCC244);化合物GLUMETINIB,10 MM DMSO 溶液;Glumetinib (SCC244) 谷美替尼,S8676;Glumetinib :谷美替尼;Glumetinib (SCC244) 谷美替尼，S8676 |
| 英文名稱 | Glumetinib |
| 英文同義詞 | Glumetinib;GLUMETINIB (SCC244);SCC244;1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine, 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonyl]-;Gumarontinib;6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-((6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)sulfonyl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine;SCC 244,proliferation,tumor,cancer,Glumetinib,bioavailable,oral,HCC,SCC-244,inhibit,c-Met/HGFR,ATP-competitive,cell,NSCLC,Inhibitor;Fenbuconazole Impurity 1 |
| CAS號(hào) | 1642581-63-2 |
| 分子式 | C21H17N9O2S |
| 分子量 | 459.48 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 1642581-63-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
谷美替尼 性質(zhì)
| 密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 0.09±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 米色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液中保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。 |
Glumetinib (SCC244)是一種有效的、具有高度選擇性的c-Met抑制劑，IC50為0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244對(duì)c-Met的選擇性比對(duì)其他312種所檢測(cè)激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。
| Target | Value |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 0.42 nM |
在具有擴(kuò)增MET基因的EBC-1、MKN-45細(xì)胞和HGF刺激的U87MG細(xì)胞中，SCC244強(qiáng)烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可對(duì)c-Met驅(qū)動(dòng)的癌細(xì)胞增殖有選擇性和深刻影響。SCC244抑制依賴于c-Met的諸如轉(zhuǎn)移和血管生成等腫瘤表型。
在人源腫瘤細(xì)胞或非小細(xì)胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET異常所驅(qū)動(dòng)的肝癌患者腫瘤組織中，SCC244在各種耐受劑量下都具有強(qiáng)效的抗腫瘤活性。SCC244可通過抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-116000 | 谷美替尼 Glumetinib | 1642581-63-2 | 1 mg | 500元 |
| 2026/06/05 | HY-116000 | 谷美替尼 Glumetinib | 1642581-63-2 | 5mg | 1250元 |