沙芬酰胺雜質(zhì)05
| 中文名稱 | 沙芬酰胺雜質(zhì)05 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 沙芬酰胺雜質(zhì)05;番紅花酰胺雜質(zhì)V;對(duì)氟沙芬酰胺;(S)-2-((4-((4-氟芐基)氧基)芐基)氨基)丙酰胺;沙芬酰胺雜質(zhì)V |
| 英文名稱 | (S)-2-((4-((4-fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide |
| 英文同義詞 | (S)-2-((4-((4-fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide;Safinamide-5;Safinamide impurity 2/(S)-2-((4-((4-fluorobenzyl)oxy)benzyl)amino)propanamide;Propanamide, 2-[[[4-[(4-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methyl]amino]-, (2S)-;Safinamide Impurity V;4- Fluoro Safinamide;3-Desfluoro,-4-Fluoro-Safinamide Mesylate |
| CAS號(hào) | 202825-43-2 |
| 分子式 | C17H19FN2O2 |
| 分子量 | 302.34 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 雜質(zhì)對(duì)照品 |
| Mol文件 | 202825-43-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
沙芬酰胺雜質(zhì)05 性質(zhì)
| 沸點(diǎn) | 482.8±40.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.189±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 乙酸（少量溶解）、DMSO（少量溶解）、乙醇（少量溶解）、甲醇（少量溶解） |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 16.03±0.50(Predicted) |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至類白色 |
2017年3月22日FDA批準(zhǔn)了意大利贊邦集團(tuán)（Zambon）及Newron生物制藥公司的單氨氧化酶B抑制劑沙芬酰胺（Safinamide），用于延長(zhǎng)左旋多巴療效，商品名Xadago。這也是美國(guó)在十多年來(lái)首個(gè)獲批用于治療帕金森病的新化學(xué)實(shí)體。
我們都知道，左旋多巴是目前治療帕金森最有效也是應(yīng)用最廣泛的藥物，在患者群體中的服藥比例高達(dá)75%。但隨著病情的發(fā)展，左旋多巴的療效持續(xù)時(shí)間（ON-Time）會(huì)逐漸縮短，出現(xiàn)所謂的“療效減退”（wearing-off）現(xiàn)象。這個(gè)時(shí)候，我們就需要將左旋多巴與其他具有不同作用機(jī)制的藥物聯(lián)合用藥。
沙芬酰胺作為一種新型選擇性MAO-B抑制劑，能有效減少已分泌多巴胺的降解，幫助維持大腦中的多巴胺濃度。此外，沙芬酰胺還能阻斷神經(jīng)元上電壓依賴性鈉離子通道，進(jìn)而抑制谷氨酸的釋放。因此，沙芬酰胺是一款同時(shí)具有多巴胺能機(jī)制和非多巴胺能機(jī)制的新帕金森病治療藥物。該藥推薦與左旋多巴或者其他帕金森藥物合用，用于特發(fā)性帕金森病中晚期治療。可延長(zhǎng)左旋多巴有效時(shí)間并沒(méi)有不自主運(yùn)動(dòng)副作用。
我們都知道，左旋多巴是目前治療帕金森最有效也是應(yīng)用最廣泛的藥物，在患者群體中的服藥比例高達(dá)75%。但隨著病情的發(fā)展，左旋多巴的療效持續(xù)時(shí)間（ON-Time）會(huì)逐漸縮短，出現(xiàn)所謂的“療效減退”（wearing-off）現(xiàn)象。這個(gè)時(shí)候，我們就需要將左旋多巴與其他具有不同作用機(jī)制的藥物聯(lián)合用藥。
沙芬酰胺作為一種新型選擇性MAO-B抑制劑，能有效減少已分泌多巴胺的降解，幫助維持大腦中的多巴胺濃度。此外，沙芬酰胺還能阻斷神經(jīng)元上電壓依賴性鈉離子通道，進(jìn)而抑制谷氨酸的釋放。因此，沙芬酰胺是一款同時(shí)具有多巴胺能機(jī)制和非多巴胺能機(jī)制的新帕金森病治療藥物。該藥推薦與左旋多巴或者其他帕金森藥物合用，用于特發(fā)性帕金森病中晚期治療。可延長(zhǎng)左旋多巴有效時(shí)間并沒(méi)有不自主運(yùn)動(dòng)副作用。