(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺
生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | MMP9和ADAM10抑制劑(GI254023X);(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺;(R)-N-((S)-3,3-二甲基-1-(甲胺基)-1-氧代丁烷-2-基)-2-((S)-1-(N-羥基甲酰胺基)乙基)-5-苯基戊酰胺;化合物ML324;(2R)-N-[(2S)-3,3-DIMETHYL-1-(METHYLAMINO)-1-OXOBUTAN-2-YL]-2-[(1S)-1-[FORMYL(HYDROXY)AMINO]ETHYL]-5-PHENYLPENTANAMIDE;GI254023X,ADAM10金屬蛋白酶抑制劑;化合物GI 254023X,10 MM DMSO 溶液;260264-93-5;GI254023X |
| 英文名稱 | GI 254023X |
| 英文同義詞 | GI 254023X;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide;GI4023;GI 254023X(GI 4023;SRI 028594);GI 254023X;GI-254023X;GI4023;SRI028594;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-2-[(1S)-1-(N-hydroxyformamido)ethyl]-5-phenylpentanamide;((2R,3S)-3-(formyl-hydroxyamino)-2-(3-phenyl-1-propyl)butanoic acid [(1S)-2,2-dimethyl-1-methylcarbamoyl-1-propyl] amide) |
| CAS號 | 260264-93-5 |
| 分子式 | C21H33N3O4 |
| 分子量 | 391.51 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | API 中間體;細(xì)胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 260264-93-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羥基氨基)乙基]苯戊酰胺 結(jié)構(gòu)式](CAS/20210111/GIF/260264-93-5.gif) |
(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羥基氨基)乙基]苯戊酰胺 性質(zhì)
| 密度 | 1.112±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.48±0.69(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| InChIKey | GHVMTHKJUAOZJP-CGTJXYLNSA-N |
| SMILES | ON(C=O)[C@@H](C)[C@@H](CCCC1=CC=CC=C1)C(N[C@@H](C(C)(C)C)C(NC)=O)=O |
GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的選擇性抑制劑，對ADAM10的選擇性是對ADAM17的100倍。它對重組型ADAM10和ADAM17的IC50值分別為5.3 nM和541 nM。
| Target | Value |
|
ADAM10
(Cell-free assay) | 5.3 nM |
GI254023X在細(xì)胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的組成性釋放，ADAM10參與該過程，而非ADAM17。GI254023X不影響PMA誘導(dǎo)的脫落。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X還是ADAM9的抑制劑，IC50為280 nM。
在阿爾茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X進(jìn)行急性治療可大量減少血漿中LRP1脫落、增加Aβ40水平，增強(qiáng)Aβ從腦向周圍轉(zhuǎn)運(yùn)。此外，可溶性和不可溶的大腦Aβ40、Aβ42水平在GI254023X處理過后下降，但下降水平不具有統(tǒng)計(jì)顯著性。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 存儲類別 | 11 - 可燃固體 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8660 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺 GI254023X | 260264-93-5 | 2mg | 1204.76元 |
| 2026/07/06 | S8660 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺 GI254023X | 260264-93-5 | 5mg | 1777.57元 |