雙胍辛乙酸鹽對(duì)雌、雄大鼠急性經(jīng)口LD₅₀為300～326mg/kg (230～260mg/kg)，小鼠急性經(jīng)口LD₅₀400mg/kg。大鼠急性經(jīng)皮LD₅₀1500mg/kg，兔為1100mg/kg；大鼠急性吸入LC₅₀0.073mg/L (4h, 25%液劑）。對(duì)皮膚和眼睛有輕微刺激性，對(duì)皮膚無(wú)過(guò)敏性。Ames和Rec試驗(yàn)表明無(wú)誘變性；無(wú)三致作用。鯉魚LC₅₀200mg/L (96h)，虹鱒魚LC₅₀36mg/L (96h)，水蚤L(zhǎng)C₅₀2.1mg/L (48h)。野鴨經(jīng)口LD₅₀985mg/kg。蜜蜂LD₅₀>0.1mg/只。雙胍辛乙酸鹽為白色結(jié)晶。m.p.143～144.2℃，蒸氣壓<0.4×10^-3Pa (23℃) (指有效成分）。溶解度：易溶于水764g/L；稍溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑，如乙醇為117g/L。對(duì)光及在酸性、中性溶液中穩(wěn)定， 在強(qiáng)堿中極易分解。土壤中半衰期75～122d。兼有預(yù)防和治療作用的強(qiáng)滲透性殺菌劑，能抑劑病菌孢子萌發(fā)和侵入菌絲的伸長(zhǎng)。用于禾谷類種子處理，用量0.5～0.7g有效成分/kg種子；或葉面噴霧，每公頃用藥量375～500g。柑橘果實(shí)防腐時(shí)藥劑濃度0.05mg/L。此外，還可有效防治蘋果花腐病、小麥雪腐病和樹干腐料病疤。雙胍辛乙酸鹽是新的廣譜殺菌劑，對(duì)農(nóng)業(yè)和園藝的主要真菌有很高的生長(zhǎng)抑制活性，其作用方式是抑制類脂的生物合成。主要用于防治谷類種子和柑桔貯藏防腐，如抑制青綠霉、酸腐、黑腐、蒂腐等非常有效，特別對(duì)酸腐病害具有特效。以1，17-二氨基-9-氮雜十七烷（簡(jiǎn)稱三辛胺）和S-甲基-異硫脲硫酸鹽為原料進(jìn)行反應(yīng)則得。1.辛三胺的制備 將辛二胺冷卻凝固，小心地分次加入濃硝酸，至物料全部熔融。開動(dòng)攪拌，導(dǎo)入氮?dú)饧訜峋徛郎?，待料溫升?60℃，水已蒸完。用水吸收反應(yīng)過(guò)程中釋放的氨，待料溫升至205℃時(shí)，保持反應(yīng)5h。反應(yīng)畢，自然降溫至80℃，停通氮?dú)狻＜尤雺A液，使胺游離出來(lái)，分去水層，用苯萃取、收集苯萃取液，先脫苯，后減壓蒸餾，收集110℃（1.46kPa）餾分即為辛二胺，再收取210℃（0.4kPa）餾分即為辛二胺，再收集210℃（0.4kPa）餾分即為辛三胺，冷卻呈無(wú)色蠟狀物。2.雙胍辛乙酸鹽的制備 將辛三胺10g，S-甲基異硫脲硫酸鹽14g加水200ml，加熱回流1h。冷至室溫，加入3N硫酸12ml而得硫酸雙胍鹽沉淀，過(guò)濾，用50%乙醇洗滌沉淀物，合并濾液洗液濃縮而得硫酸雙胍鹽。再將它溶于計(jì)算量的乙酸水溶液中而得雙胍辛乙酸鹽。配制成3%膏劑，25%液劑。將乙酐與氰氨在甲醇溶液中反應(yīng)，得O-甲基異脲醋酸鹽，然后與二（氨基辛基）胺在25℃反應(yīng)6～10h，得雙胍辛乙酸鹽。
有關(guān)雙胍鹽的其他合成路線，硫酸雙胍鹽、碳酸雙胍鹽的合成，參見《農(nóng)藥》雜志1986年第六期。