苦鬼臼素
| 中文名稱 | 苦鬼臼素 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 苦鬼臼脂素;苦鬼臼素;IGF-1R 抑制劑;IGF-1R抑制劑(AXL1717);苦鬼臼毒素標(biāo)準(zhǔn)品;苦鬼臼毒素對照品;鬼臼苦素;(5R,5AS,8AR,9R)-9-羥基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,8,8A,9-四氫呋喃[3',4':6,7]萘[2,3-D][1,3]二氧雜戊環(huán)基-6(5AH)-酮 |
| 英文名稱 | (-)PPP |
| 英文同義詞 | (-)PPP;POLY(2,5-BIS(3-SULFONATOPROPOXY)-1,4-PHENYLENE, DISODIUM SALT-ALT-1,4-PHENYLENE);NSC 36407, Picropodophyllin, PPP, (5R,5aS,8aR,9R)-9-Hydroxy-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3μ,4μ:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;(5R,5aS,8aR,9R)-5,8,8a,9-Tetrahydro-9-hydroxy-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;IGF-1R Inhibitor, PPP;(5R,5aS,8aR,9R)-9-Hydroxy-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)fur[3′,4′:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;NSC 36407;Pictopodophyllotoxin |
| CAS號 | 477-47-4 |
| 分子式 | C22H22O8 |
| 分子量 | 414.41 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 分析標(biāo)準(zhǔn)品;中藥標(biāo)準(zhǔn)品;植提標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品;細(xì)胞生物學(xué)試劑;對照品-中藥對照品;對照品;標(biāo)準(zhǔn)品，對照品;天然高含量單體;Insulin-like Growth Factor-1 Receptor Inhibitor;中藥對照品 |
| Mol文件 | 477-47-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
苦鬼臼素 性質(zhì)
| 熔點 | 225-227℃ |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +9.4° (c = 0.7 in chloroform) |
| 沸點 | 453.31°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.370 |
| 折射率 | 1.4480 (estimate) |
| 儲存條件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于水中 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.26±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| 水溶解性 | H2O: soluble |
| 最大波長(λmax) | 208 nm (in deoxygenated water)(lit.) |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液儲存長達(dá)1個月。 |
| InChIKey | YJGVMLPVUAXIQN-HAEOHBJNSA-N |
| SMILES | O1C2=CC3=C(C=C2OC1)[C@@H](C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1)[C@]1([H])C(=O)OC[C@]1([H])[C@H]3O |
Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一種選擇性IGF-1R抑制劑，IC50為1 nM。它對IGF-IR具有高選擇性，對IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R沒有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可誘導(dǎo)凋亡并具有抗腫瘤活性。
| Target | Value |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 1 nM |
在完整細(xì)胞中，PPP有效抑制IGF-1刺激的IGF-1R，Akt (Ser 473)和 Erk1/2磷酸化。在培養(yǎng)的IGF-1R 陽性腫瘤細(xì)胞中，Picropodophyllin特異性抑制細(xì)胞生長，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 Picropodophyllin通過進(jìn)一步降低細(xì)胞活性并增強(qiáng)細(xì)胞凋亡，協(xié)同使HMCL，原代人MM 和小鼠5T33MM細(xì)胞對ABT-737 和 ABT-199更敏感。 Picropodophyllin 和sorafenib協(xié)同抑制肝細(xì)胞癌的增殖和活性。
在異種移植人ES-1，BE，和PC3的SCID小鼠體內(nèi)，Picropodophyllin (20 mg/kg/12 h, i.p.)引起完全的腫瘤退化。在5T33MM小鼠模型中，Picropodophyllin也表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性，并使存活率顯著增加。化學(xué)性質(zhì)
白色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來源于小檗科植物八角蓮Dysosma versipellis（Hance.）M.Cheng的根莖，桃兒七。用途
苦鬼臼毒素具有抗病毒的作用。用途
用于含量測定/鑒定/藥理實驗等安全信息
| 危險品標(biāo)志 | Xi,T |
|---|---|
| 危險類別碼 | 36/37/38-68-25-21 |
| 安全說明 | 26-36-45-36/37 |
| 危險品運(yùn)輸編號 | UN 3462 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號 | LV2510000 |
| 危險等級 | 6.1 |
| 存儲類別 | 6.1C - 可燃，急性毒性 類別3 毒性化合物或者引起慢性影響的化合物 |
| 危險性類別 | 急性毒性 類別3經(jīng)口 急性毒性 類別4 經(jīng)皮 眼部刺激 類別2 經(jīng)皮刺激 類別2 特異性靶器官毒性-一次接觸，類別3 |
| 毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 280mg/kg |
| 提供商 | 語言 |
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英文
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